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配体（ligand):一般泛指能与受体结构或受体分子特异性结合的化学信号。 激素、神经递质、生长因子、细胞因子、气体（如NO、CO） 跨膜信号转导：细胞外信息以信号形式传递到膜内（级联反应），引发靶细胞相应的功能效应。 受体：存在于细胞膜或细胞内的特殊蛋白质，能特异性的识别配体并与之结合从而产生特定的生物效应，即细胞接收信息的装置。 一、G蛋白耦联受体介导的信号转导 （一）参与G蛋白耦联受体跨膜信号转导的信号分子 2.G-蛋白（鸟苷酸结合蛋白） 1）是受体与效应器间具有信息传导功能的蛋白 2）分激活型G-蛋白（Gs）、抑制型G-蛋白（Gi） 3.蛋白效应器（G protein effector） ： 酶和离子通道 （1）G蛋白调控的酶：腺苷酸环化酶（AC）、磷脂酶C(PLC）、磷酸二酯酶（PDE）、 磷脂酶A2 (PLA2)和鸟苷酸环化酶(GC) 腺苷酸环化酶 （AC） ATP→cAMP 磷脂酶C(PLC) 磷脂酰肌醇→三磷酸肌醇 (IP3) （2）离子通道:某些离子通道可接受G蛋白直接或间接调控。 4.第二信使（second messenger）： 指激素、递质、细胞因子等信号分子（第一 信使）作用于细胞膜后产生的细胞内传递特 异信号的信号分子。 环-磷酸腺苷（cAMP） 三磷酸肌醇（IP3） 二酰甘油 （DG） 环-磷酸鸟苷（cGMP） Ca2+ 5.蛋白激酶(Protein kinase，PK) （1）丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶 是一大类特异地催化蛋白质的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化的激酶家族，参与多种信号转导过程。 （2）酪氨酸蛋白激酶 特异地催化蛋白质的酪氨酸残基磷酸化 蛋白质酪氨酸磷酸化在细胞生长，分化和转化的调节中起重要作用 Ser／Thr PK PKA —— cAMP依赖性蛋白激酶 PKC —— Ca2+激活的／磷脂依赖性蛋白激酶 CaM-PK ——钙调蛋白依赖性蛋白激酶 PKG —— cGMP依赖的蛋白激酶 DNA-PK —— DNA依赖的蛋白激酶 MAPK —— 丝裂原激活的蛋白激酶 第二信使学说 （二）G蛋白耦联受体介导的几种主要信号转导方式 1. cAMP-PkA途径 2. 磷脂酰肌醇(IP3)和二酰甘油 (DG)信号通路 3. Ca2+蛋白-离子通道途径 含氮激素的作用机制-第二信使学说 跨膜离子通道型受体结构示意图 机械门控通道 ——由机械运动改变控制通道。  当膜的局部受牵拉变形时被激活，如触觉的神经末梢、听觉的毛细胞等都存在这类通道。 （一）通过酪氨酸激酶受体介导的信号转导 酪氨酸激酶受体： 膜外部分 跨膜a- 螺旋 膜内肽段 识别相应配体 酪氨酸残基磷酸化 1.具有酪氨酸激酶的受体 受体本身具有酶的活性，又称受体酪氨酸激酶。 生长因子 与酪氨酸激酶受体结合 细胞内生物效应 膜外N端：识别、结合第一信使 膜内C端：具有酪氨酸激酶活性 细胞核基因转录改变 2.结合酪氨酸激酶的受体 本身没有蛋白激酶活性，但一旦与 配体结合即可在胞质侧结合并激活酪氨酸激酶→底物蛋白磷酸化→效应 特点：①没有G一蛋白参与； ②没有第二信使的产生； ③没有胞浆中蛋白激酶的激活。 二、酶偶联受体介导的信号转导 （二）鸟苷酸环化酶受体 配体 鸟苷酸环化酶受体 细胞内生物效应 膜外N端：识别、结合配体 膜内C端：鸟苷酸环化酶 激活GC GTP生成cGMP 鸟苷酸环化酶（GC） 作用：催化GTP转变为cGMP 主要分布于心血管组织、小 肠、精子和视网膜杆状细胞膜，其信息分子为心房肽、脑钠肽等 主要分布于脑、肝、肾、肺等胞浆 ，其信息分子和主要激活物为NO 类型： 结合型GC： 可溶性GC： 硝酸甘油治疗心绞痛 硝酸甘油→NO↑→结合可溶性鸟苷酸环 化酶（GC）→三磷酸鸟苷（GTP）转变成cGMP →激活PKG→舒张血管，增加血流量. 　 　　弗奇戈特、伊格