执业药师考试辅导《中药药剂学》第十章　栓剂.doc

第十章　栓剂 　　　　　分值：1-3.5分　　考试大纲——25大考点 小单元 细目 要点 （一）基本要求 作用特点、吸收途径及影响因素 （1）作用特点（2）直肠栓中药物的吸收途径及影响因素 （二）栓剂的基质 要求与类型 （1）基质的要求（2）基质的类型、代表品种及其性质 （三）栓剂的制备 制备方法 （1）栓剂的制法（2）热熔法的制备要点与应用（3）润滑剂的种类与选用（4）置换价及其计算 （四）栓剂的质量要求与检查 质量要求与检查 （1）质量要求（2）融变时限检查方法 答疑编号：NODE70093300110100000101 第一节　概述 　　学习要点：　　1.栓剂的作用特点　　2.直肠栓中药物的吸收途径及影响因素　　栓剂：指提取物或饮片细粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。　　按给药途径分类：　　直肠栓：鱼雷形、圆锥形或圆柱形 2g 3-4cm　　阴道栓：鸭嘴形、球形或卵形　　尿道栓：棒状　　答疑编号：NODE70093300110100000102　　一、栓剂的作用特点　　①局部、全身；　　②药物不受胃肠道pH值或酶的破坏，可避免药物对胃肠道的刺激；　　③大部分药物直肠吸收，避免首过作用的破坏；　　④适用于不能/不愿口服给药的患者。答疑编号：NODE70093300110100000103　　二、直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素　　1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径　　直肠上静脉→经门静脉→肝脏→大循环　　直肠下静脉+肛门静脉→髂内静脉（绕过肝脏）→下腔大静脉→大循环　　直肠淋巴系统　　　　答疑编号：NODE70093300110100000104　　2.影响直肠给药栓剂中药物吸收的因素——肠药基　　（1）生理因素　　塞入深度（最好距肛门口2cm）　　粪便、腹泻及组织脱水　　直肠液的pH值　　（2）药物因素　　溶解度　　脂溶性与解离度：脂溶性、非解离型易吸收　　粒径：难溶性药物宜减小粒径以增加溶出。　　（3）基质因素　　水溶性药物分散在油脂性基质中，释放吸收较快。　　表面活性剂能增加药物的亲水性，能加速药物向分泌液中转移，有助于药物的释放，注意避免形成胶束。答疑编号：NODE70093300110100000105　　最佳选择题：　　栓剂在距肛门2cm处给药后，药物的吸收途径为　　A.药物—→直肠上静脉—→门静脉—→大循环　　B.药物—→门静脉—→肝脏—→大循环　　C.药物—→门静脉—→直肠下静脉和肛门静脉—→下腔大静脉—→大循环　　D.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→肝脏—→大循环　　E.药物—→直肠下静脉和肛门静脉—→大部分药物进入下腔大静脉—→大循环【正确答案】E答疑编号：NODE70093300110100000106　　多项选择题：　　下列关于栓剂的说法正确的是　　A.可起局部作用　　B.可起全身作用　　C.供腔道给药　　D.可避免药物对胃黏膜的刺激性　　E.药物不受肝脏首过作用破坏【正确答案】ABCD答疑编号：NODE70093300110100000107 第二节　栓剂的基质 　　学习要点：　　1.基质的要求　　2.基质的类型、代表品种及其性质答疑编号：NODE70093300110100000108　　一、基质的要求　　（1）硬度：塞入腔道时不变形、不碎裂，在体温下易软化、熔融或溶解。　　（2）与主药无配伍禁忌，无毒性、过敏及黏膜刺激性，不影响药物的含量测定。　　（3）熔点与凝固点相距较近，具有润湿与乳化能力，能混入较多的水。　　（4）不易霉变，且理化性质稳定。答疑编号：NODE70093300110100000109　　二、基质的类型　　1.油脂性基质　　可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯（半合成椰子油酯/山苍子油酯/棕榈油酯）　　可可豆脂具有同质多晶性，其中α、γ型不稳定，熔点较低，β型稳定，熔点为34℃。　　　　可可豆脂制备时常采取的措施有：　　①缓缓加热至总量2/3熔化时即停止加热，利用余热使其全部熔化；　　②在熔化的可可豆脂中加入少量的稳定晶型，促使不稳定晶型转变成稳定晶型；　　③在基质熔化凝固时，将温度控制在28～32℃，持续几小时或几天，使不稳定的晶型转变成稳定型。　　答疑编号：NODE70093300110100000110　　2.水溶性及亲水性基质　　（1）甘油明胶　　阴道栓基质，鞣酸×（与蛋白质有配伍禁忌）　　软化溶于分泌液，作用缓和持久　　（2）聚乙二醇类　　混用，如PEG-1000:PEG-4000=96:4　　遇体温不熔化，能缓缓溶于直肠体液中，但对直肠黏膜有刺激性。　　如何