抗癌药物与蛋白多肽类药物PLGA纳米载药系统的分析.pdfVIP

中文摘要 纳米粒给药系统是一种非常有前途的新型药物投递和控释系统，与传统剂型 相比，具有许多无法比拟的优越性。由于聚乳酸及其共聚物具有独特优良的生物 相容性和可生物降解性，被广泛应用于控释给药系统的研究，本课题的研究目的 就是选用聚乳酸．羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料，对载水溶性药物纳米 粒的制备工艺进行研究优化并进行体外评价，为其能在今后的临床应用中发挥作 用奠定基础。 5．氟尿嘧啶(5．Fu)属抗代谢类的抗癌药，在体内代谢快，半衰期短，具有 较大的毒副作用：临床上为了达到有效的体内血药浓度，往往采用大剂量、持续 给药或反复多次给药等途径，这大大增加了5．Fu的用药危险和毒副作用。因此， 有必要开发新型5．Fu缓释制剂。本文以5-Fu为模型药物，采用优化改进的复乳 法(W／O／W)制备载5-Fu的PLGA纳米粒，并对纳米粒的粒径、形貌、包封率、 载药量、体外释放等进行考察与评价。探讨一条适合于制备此类药物纳米粒的有 表面形貌和粒径分布等进行表征，紫外分光光度法对纳米粒的载药量、包封率进 行检测，证明在最优条件下制备的纳米粒呈规则圆形，表面光滑，粒径分布均一， 粒径范围在100～200nm，最高载药量和包封率可达到10．02％和36．06％。 在载药纳米粒制备工艺优