大黄中蒽醌类成分的研究2.docxVIP

大黄中蒽醌类成分的研究杨航（大理大学药学与化学学院，大理 671000）摘要：大黄主要成分有蒽醌及其苷类、蒽酮及其苷类、二苯乙烯类、多糖类、鞣质类等，本文主要对大黄中蒽醌类衍生物的化学结构、药理作用、临床应用进行归纳总结，并对其开发前景进行展望。关键词：大黄；化学结构；药理作用；临床应用；开发前景Studies on the constituents of the Chinese rhubarbYang Hang(Dali University of pharmaceutical and chemical engineering, Dali 671000)Abstract: the main ingredients of rhubarb anthraquinone glycosides, anthrone and glycosides, two styrene, polysaccharides and tannins, this paper focuses on the anthraquinone derivatives inrhubarb hemicalstructure,pharmacological action and clinical application were summarized, and the development rospect prospect.Key words: Rhubarb; chemical structure; pharmacological action; clinical application; development prospect.引言：蒽醌类成分包括蒽醌衍生物及其不同程度的还原产物，如氧化酚、蒽酚、蒽酮、及蒽酮的二聚体等。天然存在的蒽醌成分在蒽醌母核上常被羟基、羧甲基、甲氧基和羧基取代。以游离形式及与糖结合成苷两种形式存在于植物体内；羟基蒽醌衍生物有大黄素型和茜草素型，大黄中蒽醌成分多属大黄素型。本文主要对有效成分进行综述。1.大黄主要化学成分主要为蒽醌衍生物，总量约3%一5%,大部分为结合状态，是泻下作用的有效成分，主要包括蒽醌苷和双蒽醌苷。蒽醌苷类有大黄酸一8一葡萄糖苷(rhein一mono一β一Dglueoside)、大黄素甲醚葡萄糖苷(physeionmonoglueoside)、芦荟大黄素葡萄糖苷(aloe一emodin一nionoglu一eoside)、大黄酚葡萄糖苷(ehsophanoln;onoglueoside)，双蒽醌类有番泻苷A及B (sennosideA及B)、番泻苷C(sennosideC)及番泻苷E和F等。游离型苷元有大黄酸(rhein)、大黄酚chrysophanol)、大黄素(emodin)、芦荟大黄素(aloeemodin)大黄素甲醚(physeion)等。化学结构为：大黄酚（chrysophanol) R1=H R2= CH3大黄素（emodin) R1= OH R2= CH3大黄素甲醚（physcion) R1=OCH3 R2= CH3芦荟大黄素（aloe-emodin) R1=H R2=CH2OH大黄酸（rhein) R1=H R2=COOH2.药理作用2.1泻下作用大黄泻下的有效成分为蒽醌类衍生物，以蒽酚(酮)苷泻下效力较强，游离蒽酮较弱，游离葱醌更次。双蒽醌比单蒽酮强。番泻苷A为大黄泻下最强的有效成分。番泻苷E、F与其他已知的番泻苷类化合物的致泻作用相仿。2.2免疫调节作用大黄的免疫调控主要体现在三方面。一是对内毒素诱生巨噬细胞分泌功能的影响，发生内毒素血症事，巨噬细胞由于过度激活，释放如白细胞介素-1（IL-1）、肿瘤细胞因子和白细胞介素-6（IL-6）等，导致机体产生过度的炎症反应。大黄能够抑制巨噬细胞分泌细胞因子的功能，并且这一连续作用随着大黄作用时间的延长与浓度的增加而增强，有效的保护脏器，降低死亡率。二是白细胞介素及淋巴细胞的影响，大黄素能够对有丝分裂原刺激的小鼠脾细胞增殖反应产生抑制，抑制白细胞介素诱导发生，大黄素浓度越高抑制作用越强。三是对免疫功能的双向调节作用，大黄素对淋巴细胞外钙离子内流有明显的促进作用，当细胞内钙离子浓度达到一定程度时，细胞产生效应；当在离子浓度低时，导致免疫功能不足。大黄多糖则对淋巴细胞功能抑制作用，抑制程度呈剂量依赖性。说明大黄素对机体免疫功能具有双向调节作用。2.3清除氧自由基作用体内氧自由基过盛能引起各种疾病，大黄能够清除过氧化氢，氧气等活性氧，抑制脂质过氧化。另外，实验研究表明大黄素可能对线粒体膜脂质过氧化自由基的产生有抑制作用，大黄素、大黄酸、芦荟大黄素能够增强小鼠血中的SOD，提高谷胱苷肽过氧化酶活性，有明显的抗衰老作用。2.4利尿作用大黄水提取物能显著降低大鼠血清尿素氮（BUN