作用于呼吸系统的药物-2I.pptVIP

概况 咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大症状，三者同时存在又相互影响。 简介 第一节 平喘药 抗炎性平喘药—糖皮质激素 盐酸那可汀 第三十一章作用于呼吸系统的药物 孙丽华 副教授 药理教研室 哈尔滨医科大学 祛痰：促使痰液排出，使咳、喘症状缓解 镇咳：降低咳嗽反射 抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除 抗炎平喘药 支气管扩张药 抗过敏平喘药 中枢性镇咳药 外周性镇咳药 刺激性祛痰药 粘液溶解剂 平喘药 镇咳药 祛痰药 哮喘: 慢性变态反应性炎症 临床特征：支气管痉挛，支气管阻塞， 呼吸困难 病理学改变：炎性细胞浸润、黏膜水肿、黏液分泌增加、气管平滑机增殖重塑（气道狭窄与阻塞） 哮喘发病机制示意图 吸烟、感染、 大气污染、过敏因素 神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常 气道炎症 气道高反应性 黏膜分泌增多，充血水肿，分泌物排出困难 咳,痰,喘 炎性介质增加 IL，PG, 平滑肌痉挛 分类 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素 茶碱类 氨茶碱 M胆碱受体阻断药 异丙阿托品 抗炎性平喘药 糖皮质激素 丙酸倍氯米松 抗过敏平喘药 膜稳定剂 色甘酸二钠 防治炎症 消除症状 支气管扩张药一、肾上腺素受体激动药 非选择性 肾上腺素（Adrenalin） 麻黄碱 异丙肾上腺素 β2 激动剂 沙丁胺醇（albuterol 舒喘灵） 特布他林（Breathair） 克伦特罗 福莫特罗 班布特罗 一、肾上腺素受体激动药 激动 β2 受体 CA cAMP Ca2+ 松弛气道平滑肌 激动 α 受体 收缩血管，减轻黏膜水肿，改善通气功能 激动β1 受体 心动过速、心律失常、血压升高 作用特点 1、肾上腺素 β2受体 舒张支气管 α受体 粘膜 血管收缩 β1受体 心脏兴奋 仅哮喘急性发作 临床应用 作用特点：作用强而快 麻黄碱 异丙肾上腺素 作用强而迅速 激活 β1和β2 受体 吸入给药 过量有心悸、肌震颤，心律失常 用于轻症哮喘和预防作用 作用弱，缓慢持久 口服有效 作用似肾上腺素 2、麻黄碱和异丙肾上腺素 对β2受体作用强于β1受体扩支气管作用强； 抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛 骨骼肌震颤 心脏反应 代谢紊乱 喘息急性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿的支气管痉挛 （舒喘灵） 沙丁胺醇 不良反应 3、沙丁胺醇 药物 机制 特点 临床应用 不良反应 肾上腺素 (Adrenaline) α,β-R 快而强， 皮下注射 哮喘急性发作 心脏反应 麻黄碱 (Ephedrine) α,β-R 慢、弱、长， 口服有效 与其他药配伍 使用，用于轻 症和预防 中枢兴奋 异丙肾上腺素 (Isoprenaline) 沙丁胺醇 Β1,β2-R β2-R 松弛支气管平 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药 扩支气管作用强，作用久 哮喘急性发作 喘息急性支气管炎、支气管哮喘 心脏反应 肌肉震颤 骨骼肌震颤 心脏反应 代谢紊乱 肾上腺素受体激动药比较 作用机制 抑制磷酸二酯酶 促进内源性儿茶酚胺释放 拮抗腺苷受体 抗炎和免疫调节作用 临床应用 支气管哮喘 慢性阻塞性肺病 中枢型睡眠呼吸 暂停综合征 二、茶碱类 氨茶碱 胆茶碱 胃肠道：恶心、呕吐 心血管：心律失常、心梗、休克 不良反应 安全范围窄 20 mg/L 二、茶碱类 氨茶碱 胆茶碱 三、抗胆碱能药物 阻断节后迷走神经传出支 降低迷走神经张力 舒张支气管 机制 抗胆碱能药物 作用机制 阻断M受体，无选择性 药理作用 舒张支气管平滑肌 代表药 异丙托溴铵 临床应用 β-R激动药耐受的哮喘 老年性哮喘 三、抗胆碱能药物 丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松 常用吸入糖皮质激素 治疗哮喘的一线药物 发病率（症状、急性发作） 生活质量 死亡率 防止气道功能下降 正常 哮喘 治疗后 抗喘机制 抑制炎性细胞因子生成 组胺,5-HT,缓激肽生成减少 抑制AA释放，减少LTs、PGs的合成 防止β受体下调，增强β受体的反应性 降低气道高反应性 临床应用 用于支气管扩张药不能控制的慢性哮喘病人 抗炎性平喘药—糖皮质激素 抗炎作用 免疫抑制 抗过敏作用 抗休克作用 …….. 药理作用 抗过敏平喘药 职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等 组胺,氧活性物质 酶,PGD2,LT, IL-4、IL-6、 TNF-α 肥大细胞稳定药 ①稳定肥大细胞膜，减少Ca2+向细胞内转运，抑制抗原抗体结合所致肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质； ②抑制