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- 2017-09-02 发布于天津
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bromodomains:表观遗传医学新靶点及其抑制剂
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2016,40 8 :619-626
( ) 619
Bromodomains:表观遗传医学新靶点及其抑制剂
周啸峰,焦宇,张智敏,唐伟方 *
(中国药科大学理学院,江苏 南京 211198)
[ 摘要 ] Bromodomains(BRDs)是一类能够特异性识别乙酰化赖氨酸残基的保守蛋白结构域,存在于染色质及与转录相关的蛋白
中,其功能包括染色质重塑和转录调控,并在细胞内由乙酰化介导的蛋白-蛋白相互作用中发挥极为重要的作用,是多种疾病(包括癌
症、炎症和自身免疫病)的表观遗传医学靶点。介绍 BRDs 的生物学功能、结构及分类,主要从 BET bromodomain 抑制剂和非 BET
bromodomain 抑制剂两个方面对 BRDs 抑制剂的研究进展作一综述,为高活性和选择性的 BRDs 抑制剂
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