天然产物化学第一章I.pptVIP

某些具有活性的天然产物含量很少，例如植物生长激素油菜素内酯在油菜花中的含量仅为10-12左右，这就要求新的分离技术不断产生和发展。 某些天然产物结构很复杂，例如：沙海葵毒素（palytoxin, C130H229N3O53, 相对分子质量为2679），分子内共有64个手性中心，这就要求结构测定方法不断创新。 某些天然产物结构很复杂，难以合成，这就要求有机合成方法学上的不断创新； 天然产物往往具有独特的生理活性，就为药物化学和生物科学提供了广泛的研究基础。 四、天然产物化学发展动向 天然产物化学具有极大的实用意义，它来源广泛，除在结构上可以不断发现新化合物或新骨架化合物外，还可以发现生理活性独特的化合物。 有的可以直接开发为新药，有的经过结构修饰或改造后，也可开发为新药。 目前，一些实验室以及大的制药公司都把从植物来源的天然成分作为药物的重要来源之一。 例如美国国立卫生研究院每年从世界各地搜集植物样本达几千种，进行抗癌活性的筛选，许多公司都进行类似的工作，如上海丹山工业园有好几家制药公司、中科院上海药物所等等。 另外，天然产物的成果在农业和工业生产中都得到了应用，如除虫菊酯系列化合物是公害较少的较满意的农药，昆虫保幼激素已用于蚕业增产。 莱农孟昭李教授研制的仿生农药-银果、银泰等，活性成分来自植物银杏。 目前，我国生产的中药及其制剂（药品）均无表明其中的化学成分或有效成分的种类和含量，无法推向国际市场，只能在国内推销，大大限制了中药事业的发展。 因此，结合中医药理论和现代化科学技术方法，继续从药用植物中提取、分离和测定有效成分，进行多方面的生物活性筛选，特别是寻找治疗威胁人类最大的心血管疾病，癌症、艾滋病等药物的有效成分，并用现代有机合成结合分子生物学方法创制新药、发掘新药源，改善药剂型，是摆在科学工作者面前的重要任务。 （1）植物细胞组织培养生产天然产物 具有生理活性的天然产物，许多是以微量形式存在，加之不同生物的特殊生态环境，这些来自于生物的天然产物易受生物种类、产地、季节等因素影响。 利用植物细胞组织培养方式来大量生产天然产物，这是一种可靠、有效的方法。 植物细胞组织培养是指从植物体取下部分的组织或细胞，在无菌的条件下利用人工培养基维持其生长，以达到大量繁殖或生产某些天然产物。 （2）天然产物的基因工程合成 该技术可以解决复杂天然产物的合成，现今引人注目的抗癌药物紫杉醇和喜树碱都可以用此法合成出来，此法不仅可行，而且作为一个新的方向弥补了现行合成化学的不足。 （3）微生物发酵和酶法生产天然产物 微生物及酶催化反应越来越多地被有机化学家作为一种手段用于有机合成，特别是催化不对称合成反应，进行光活性化合物的合成。 目前，超过2000种以上的酶已被人们认识，其中约200多种在市场上有出售，尤以脂肪酶和蛋白酶在合成上常用。 从葡萄糖经酵母发酵与化学转化制备D麻黄碱是酶法与化学法结合的第一个成功的例子，利用生物酶催化反应进行活性天然产物结构选择性修饰、改造、转化、全合成，以及有机化合物合成的研究已有很多成功的实例。 （4）天然产物的仿生合成 仿生合成是模拟生物体内的反应来进行有机合成，以制取需要的物质。 例如虎皮楠的树皮和树叶在东方国家一直用作民间药物来治疗哮喘，日本有机化学家Yagi1909年从中分离到一种生物碱，直到1960年才测定了它的结构。其后相继从中分离鉴定出30余种生物碱； * * * 王万慧 天然产物化学 第一章 绪论 第二章 天然产物的提取分离和结构鉴定 第三章 糖和苷 第四章 生物碱 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 甾体及其苷类 第八章 多糖 第九章 其他类型化合物 第一章 一、概述 三、天然产物化学与药物开发 四、天然产物化学发展动向 二、天然产物的生物合成 第一章 绪论 1.天然产物定义 广义的讲，自然界的所有物质都称为天然产物。 在化学学科内，天然产物专指由动物、植物和微生物（陆地、海洋）体内分离出来的生物次级代谢产物及生物体内源性生理活性化合物，这些物质也许只在某种或几种生物物种中才存在。 例：青霉素来自于真菌，抗癌药紫杉醇来自红豆杉、杉树类或其内生菌），也可能分布极为广泛（甾体类化合物、萜类等）。 一、概述 2.研究内容 天然产物化学是药物化学的一个分支学科。 它主要用现代科学理论和技术方法研究天然化学物资； 具体内容包括主要天然化学成分的结构类型、提取分离方法、结构测定等。 3.研究目的 目的是希望从中获得有益于人类身体健康或可治疗人类疾病的先导化合物，作为先导药物用于医药、农药、食品等领域。 一、概述 4.性质 天然产物化学是植物化