结肠定位魔芋胶 羟丙甲纤维素包衣片的制备及体外释 - 中国中药杂志.PDF

第 卷第 期 中国 中药杂 志 ， ３１ ８ Ｖｏｌ３１Ｉｓｓｕｅ ８ 年 月 ， ２００６ ４ ＣｈｉｎａＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ Ａｐｒｉｌ２００６ 结肠定位魔芋胶 羟丙甲纤维素包衣片的  制备及体外释药研究 ， １２ １ １ １ １ 张 瑜 ，侯世祥 ，卢 懿 ，陈 钢 ，鞠静红 （ 四川大学华西药学院，四川 成都 ； 河南大学 药学院，河南开封 ） １ ６１００４１２ ４７５００１ ［摘要］ 目的：制备魔芋胶 羟丙甲纤维素包衣片，并研究处方工艺及体外释放条件对制剂药物释放的影响，以  评价其结肠定位释药效果。方法：湿法制粒压片得到盐酸小檗碱片芯，以魔芋胶与羟丙甲纤维素为包衣材料，制备 干法压制包衣片；通过体外释放试验，对影响制剂释药的处方工艺因素进行考察；研究体外释放过程中衣膜的溶蚀 情况。结果：在模拟胃肠道上端介质中包衣片几乎不释放药物，在模拟结肠环境的介质中，通过酶降解溶蚀造成衣 膜破裂而完全释放药物；处方工艺中，随魔芋胶占衣膜总量的比例减少及衣膜用量增加，药物释放减慢（Ｐ＜００５）， 压力对药物释放无影响（Ｐ＞００５）；体外释放时，随释放介质中酶含量增加，药物释放加快（Ｐ＜００５），而搅拌转速 对药物释放无影响（ ）；药物释放机制为扩散和溶蚀释药。结论：魔芋胶 羟丙甲纤维素包衣片可达到结肠 Ｐ＞００５  定位给药的目的。 ［关键词］ 魔芋胶；压制包衣；酶降解；溶蚀；结肠定位给药系统 ［中图分类号］ ［文献标识码］ ［文章编号］ （ ） Ｒ９４４４ Ａ １００１５３０２２００６０８０６４２０４ 魔芋胶是从天南星科 魔芋属多年生植 型智能型溶出仪（天津大学无线电厂）； Ａｒａｃｅａｅ －８ Ｓｔａｒｔｏｒｉ 物魔芋ＡｍｏｒｐｈｏｐｈａｌｌｕｓｒｉｖｉｅｒｉＤｕｒｉｅｕ中分离提纯的一 ｏｕｓ１７２１型电子天平（西德公司）；魔芋胶（成都科瑞 种葡甘露聚糖，已被广泛应用于食品、化工等行 魔芋研究所）；羟丙甲纤维素（ ＭｅｔｈｏｃｅｌＫ１５Ｍｐｒｅｍｉ ［］ １ 业 。文献报道，魔芋胶在胃肠道上端不会被消化 ， ）；盐酸小檗碱（四川亚宝光泰制药有限 ｕｍ Ｃｏｌｏｒｃｏｎ 道酶降解，但可被小肠末端及结肠部位的微生物降 公司）；盐酸小檗碱对照品（中国药品生物制品检定 ［，］ ２３ 解酶所降解 。目前以多糖作为载体材料制备口 所）；甘露聚糖酶（上海市宝丰生化有限公司）；其 