【药品名】氯丙嗪【英文名】chlorpromazine 【别名】氯普马嗪；冬眠灵 .pdfVIP

【药品名】氯丙嗪 【英文名】Chlorpromazine 【别名】氯普马嗪；冬眠灵；可乐静；可平静；氯硫二苯胺； Chlorpromazium；Wintermin；Aminazine 【剂型】1.片剂：12.5mg，25mg，50mg；2.注射剂(粉)：10mg，25mg，50mg；3. 复方制剂：复方氯丙嗪片：每片含盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各 12.5mg；复方注 射剂：每2ml含盐酸氯丙嗪及盐酸异丙嗪各 25mg；4.冬眠合剂：盐酸氯丙嗪、 盐酸异丙嗪各 50mg，哌替啶 100mg，加入 5%葡萄糖注射剂中，静脉输注，用于 冬眠疗法。 【药理作用】本药属二甲胺族吩噻嗪类药物，为抗精神病药的代表药。主要阻 断脑内多巴胺受体，这是本药抗精神病作用的机制，也是长期应用产生严重不 良反应的基础。本药还能阻断 α肾上腺素受体和M 胆碱受体，因而其药理作用 广泛。具体作用如下：1.抗精神病作用：目前认为，本药通过阻断与情绪和思 维有关的边缘系统的多巴胺受体而起抗精神病作用。而阻断网状结构上行激活 系统的 α肾上腺素受体，则与镇静安定的作用有关。正常人服用治疗量后，出 现安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣等反应。安 静时可诱导入睡，但易被唤醒。精神患者服用后，在不过分抑制的情况下，可 迅速控制精神分裂症患者的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想等症状，使思维 活动及行为趋于正常。2.镇吐作用：小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴 胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前 庭所致的呕吐无效。3.降温作用：本药对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作 用，不但降低发热患者的体温，还能降低正常体温，这与解热镇痛药不同，后 者只降低发热体温而不降低正常体温。本药的降温作用随外界环境温度而变 化，环境温度愈低其降温作用愈明显，与物理降温同时运用具有协同作用，在 炎热的天气，本药反可使体温升高，这是干扰了机体正常散热的结果。4.阻断 外周肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降。大剂量时可引起直立性低 血压 。还可解除小动脉、小静脉痉挛 ，改善微循环，从而起抗休克 的作用。同 时由于扩张大静脉的作用大于扩张动脉的作用，故可降低心脏前负荷，从而改 善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。5.内分泌系统：可阻断结节-漏斗系统中的 亚型受体，从而使 中催乳素浓度增高，出现乳房肿大、乳溢 。抑制促性腺 D 激素释放、促皮质素及促生长激素分泌，延迟排卵 。由于本药也抑制垂体生长 激素的分泌，故可试用于巨人症的治疗。6.对M胆碱受体的阻断作用较弱，可 引起口干、便秘和视力模糊等不良反应。 【药动学】口服吸收慢而不规则，肌 内注射吸收迅速。治疗精神分裂症时的有 效药物浓度为 100～300ng/ml。肌 内注射后的 药浓度是口服的 4～10 倍 。不 同患者之间的 药浓度、临床效应存在较大个体差异。达峰时间口服为 2.8h， 肌 内注射为 1～4h，静脉给药为 2～4h。单次口服药效持续时间为 6h 左右 。口 服的生物利用度为 32%，蛋白结合率为 90%～99%，分布容积为 8～160L/kg。本 药分布于全身，在脑、肺、肝、脾、肾中较多，其中脑脊液 (CSF)中的浓度是 浆浓度的 5 倍 。脑脊液中本药的蛋白结合率在 19%～72%之间 。可通过胎盘屏障 进入胎儿体内。本药脂溶性高，易蓄积于脂肪组织中。本药有首过代谢效应。 大部分在肝脏中以氧化或与葡萄糖醛酸结合的方式代谢 ，在小肠壁也有不同程 度 的代谢 。本药的生物转化在儿童 (0.3～17 岁)体内比在成人体内快 。23%的药 物从肾脏排泄 。可经母乳分泌 。母体药物的清除半衰期为 6h，但停药 6 个月 后，仍可从尿中检 出氯丙嗪代谢物。肝脏疾病并不明显影响半衰期。本药不能 经血液诱析、腹膜透析清除。 【适应症】1.治疗精神病：用于控制精神分裂症，主要用于 Ⅰ型精神分裂症 (以 精神运动性兴奋和幻觉妄想为主)，尤其对急性患者效果显著，但不能根治。对 慢性精神分裂症患者疗效较差，对Ⅱ型精神分裂症患者无效，甚至加重病情。 还可用于治疗其他精神病的兴奋躁动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁 症状及木僵症状的疗效较差 。2.镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐有效，如尿 毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药物引起的呕吐。也可治疗顽固性呃逆 。但对晕 动病的呕吐无效。3.低温麻醉及人工冬眠：用于低温麻醉时可防止休克发生。 人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、 烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。