埃索美拉唑的临床安全性分析.pdfVIP

当代医学　2009年1月第15卷第2期总第157期　 埃索美拉唑的临床安全性分析 韦志英 [摘要] 埃索美拉唑 （Esomeprazole），至今已上市7年之久，是第一个单一光学异构体质子泵抑制剂(PPI)，相比于以往的PPI，在药动 + + 学和药效学方面具有明显的优势，可与胃壁细胞分泌的H －K －ATP酶不可逆结合从而阻滞胃酸的最后分泌过程，其生物利用度和 [1] 抑酸效果均明显高于以往的PPI。不良反应相对轻微，常见不良反应 有头痛及胃肠道系统的反应如腹痛、腹泻、腹胀，恶心、呕吐、 便秘，多不影响治疗，一般不需停药；少见的有皮炎、瘙痒、荨麻疹，头昏、口干等，均无剂量相关性。 [关键词] 埃索拉唑；质子泵抑制剂；不良反应 [1] 1　消化系统 用量。埃索美拉唑抑制P450亚型CYP2C19，后者为埃索美拉 [2] 唑的主要代谢酶，当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢的药物 （如 常见不良反应(1%～10%)为腹痛、腹泻、恶心、呕吐、便 秘、口干。使用埃索美拉唑治疗可掩盖上消化道恶性肿瘤的症状； 地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英）合用时，应适 长期应用可引起胃内细菌过度生长、胃的类肠嗜铬细胞增生和类 当减少后者的用量，如与苯妥英、华法林合用时，建议监测后者 床临与物药 癌形成，胃腺囊肿的发生率增高；具有潜在的肝脏毒性，可致血 的血药浓度。 [1] [3] 9　与抗菌药物联合应用 清转氨酶水平升高 。王华光等 报道了1例埃索美拉唑相关药物 埃索美拉唑与抗菌药物联合应用，常用于Hp的根除，这种 性肝损 （埃索美拉唑20mg qd,用药1月余，ALT1123U/L,AST 890U/L,ALP 204U/L,γ-GT 277U/L,TBil 169.7μmol/情况应考虑到联用的药物中所有成分的可能相互作用。如克拉霉 L,DBil99.7μmol/L,Bil70.0μmol/L,TBA 234.6μmol/L）； 素是CYP3A4的有效抑制药，若同时服用其他经CYP3A4代谢的 [1] 严重肝功能不全者，需酌情减量。 药物如西沙比利时，应调整后者的用量 。埃索美拉唑常联合（克 M e 2　皮肤 拉霉素＋甲硝唑)或(克拉霉素＋呋喃唑酮)或(左氧氟沙星＋阿莫西 d i [2]