2005年法律顾问资格考试经济及民商法律知识试卷.docVIP

天然产物化学课程设计 论 文 题 目： 亚麻木脂素 姓 名： 王院妮 学 号： 20090401310067 院 系： 材料与化工 专 业： 应用化学 完成日期：2012 年6 月5 日 亚麻木脂素 摘　要 亚麻属双子叶植物纲蔷薇亚纲亚麻科一年生或多年生草本植物，是世界十料作物之一在我国有着广泛的分布和悠久的药用历史，其中的木脂素是一种具有多种生理活性的物质。 木脂素类化合物是一类天然酚类化合物,具有优良的生物学活性,如抗艾滋病、保肝、抗氧化、抗癌、降血压等。其广泛的药理作用,独特的作用机制已引起人们的广泛关注。综述了木脂素类化合物的制备、用途和展望。 关键词: 木脂素；生理活性；提取； 木脂素(lignans,结构式如图)是一类天然酚类化合物,其结构是两个苯丙素单元的二聚体。木脂素类化合物具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、保肝、免疫激活等。它们与一些主要的异黄酮糖苷配基是立体异构体,以外消旋混合物的形式存在于自然界。木脂素广泛分布于植物的茎、叶、花、种子、果实等部位,在亚麻、谷类、水果、蔬菜中含量较高。因在植物的木质部和树脂中发现较早、分布较多而得名。另外,它在人体和某些动物体内也有分布,一般称为哺乳动物木脂素(又称肠木脂素),以区别于植物木脂素。木脂素可分为7大类:木脂素、新木脂素、降木脂素、混杂木脂素、多聚体木脂素、联苯木脂素和新异木脂素。木脂素类化合物优良的生物学活性,独特的作用机理,已经成为人们研究的热点。 1　亚麻木脂素的结构 图1所示为亚麻木脂素,即开环异落叶松树脂酚二葡萄糖甙(简称为SDG)的结构。图中还列出它的甙元,即开环异落叶松树脂酚以及在人类或动物体内转化成的哺乳动物木脂素———肠内脂和肠二醇的结构。 开环异落叶松树脂酚二葡萄糖甙 2 亚麻木脂素的生理活性 2．1　植物雌激素 植物食品中具有与生理雌激素相同或抗拮作用的化合物被称为植物雌激素。亚麻木脂素在被人体大肠吸收之前就已经转化成了哺乳动物木脂素———肠内脂和肠二醇,并在被吸收之后处于肠肝循环中。部分木脂素可通过肾脏以葡萄糖醛酸甙的形式被排泄出去。因此,在人类和灵长目的动物尿中发现存在有肠内脂和肠二醇。特别有趣的是,发现肠内脂在人尿、血浆、胆汁中的水平可和甾体代谢物相比拟,在女性尿中其浓度随时间有周期性的变化,在黄体期和孕期出现高峰,乳腺癌患者的尿中,肠内脂和肠二醇的水平较低,而素食者却较高。在动物模型实验中,用生育指数和雌激素水平来评价亚麻籽及SDG呈有剂量相关的抗雌激素和雌激素作用。 2．2　抗肿瘤 亚麻木脂素能与雌激素受体竞争性结合,影响类甾醇性激素的新陈代谢,从而抑制雌激素引起的肿瘤生长。研究报告已显示SDG在乳腺癌早期使用有抗肿瘤的效果。 亚麻木脂素还能抑制促进初级胆酸形成的胆固醇—7α—水解酶,从而影响胆酸以及胆固醇的新陈代谢。初级胆酸可通过微生物作用形成次级胆酸,而次级胆酸很可能参与结肠癌的形成。研究报告已显示SDG能预防结肠癌。 2．3　降低血清胆固醇 对富含亚麻籽油、亚麻籽粉的膳食对心血管造成的影响的调查研究表明,亚麻籽油对血清胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇没有明显的改变。而亚麻籽粉能够降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。从亚麻籽中提取的SDG能比亚麻籽粉更强的降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。另外氧自由基可能在形成高胆固醇动脉硬化症上起作用,作为抗氧化剂的SDG则具有阻碍高胆固醇动脉硬化症的能力。 2．4 抗心血管系统疾病 木脂素对心血管系统的作用，突出表现为抗动脉粥样硬化和降低急性冠心病发作风险，但具体的作用机制有待于进一步研究。Prasad通过对以往实验分析，指出SDG有抗动脉粥样硬化能力，且可能与其抗氧化能力及降低血浆中脂质的能力有关。因为SDG能降低血清中TC(总胆固醇)、LDL-C(低密度脂蛋白)、TC/HDL-C(高密度脂蛋白)比值水平，但对HDL-C、TG(甘油三脂)、VLDL-C(极低密度脂蛋白)则无影响。在其进一步研究中发现，SDG通过降低血清TC、LDL-C，抑制了脂质的过氧化，增加了HDL-C及抗氧化储备力，使高血脂性动脉粥样硬化机率下降了73%。Vanharanta等报道，血浆中高的EL浓度能够防止冠心病的发生，而血浆中高的EL浓度与体内脂质过氧化水平降低有关。这种对心脏的保护效应在于抑制了脂质过氧化或改变了SHBG(雌激素结合蛋白)的生成和胆固醇的循环。Adlercreutz(2002年)研究表明SDG是通过减少氧化胁迫和降低血浆中胆固醇和低密度脂蛋白-胆固醇的水平，增加血浆中高密度脂蛋白-胆固醇的水平而达到减少高胆固