植物Ⅲ型聚酮合酶研究进展.pdfVIP

中草药 ChineseTraditionalandHerbalDrugs 第39卷第2期2008年2月 ·309· 植物Ⅲ型聚酮合酶的研究进展 张 萍，陈国神 (浙江省医学科学院药物所 ，浙江 杭州 310013) 摘 要 ：综述 了近 1O年来从植物 中克隆、鉴定 的 Ⅲ型聚酮合酶 (PKS)的研究进展 。Ⅲ型PKS即查耳酮合酶超家族 ， 能催化生成一系列结构各异、具有不 同生理活性、具有查耳酮合酶(CHS)基本骨架 的植物次生代谢产物 ，对这些 PKS的基因进行调控可用于合成一些难 以化学合成 的新型天然化合物 。目前 ，国内对 Ⅲ型PKS在药学领域 的应用 研究甚少 ，此研究对于活性成分的生物合成具有重要意义 。 关键词 ：Ⅲ型聚酮合酶 (PKS)；生物合成 ；查耳酮合酶 中图分类号 ：R282．12 文献标识码 ：A 文章编号 ；0253—2670(2008)02—0309—05 Advancesin studieson type llIpolyketidesynthasesfrom plants ZHANG Ping，CHEN Guo—shen (InstituteofMateriaMedica．ZhejiangAcademyofMedicalSciences，Hangzhou310013，China) Keywords：type Ⅲ polyketidesynthases (PKS)；biosynthesis；chalconesynthase (CHS) 聚酮化合物是一类含有 由碳 、氧原子构成 的大环结构 的 因，涉及 的主要有豆科 的苜蓿、大豆 、豌豆 ，十字花科 的拟南 次生代谢产物 ，广泛分布于生物界 ，具有抗菌、抗肿瘤 、抗寄 芥 ，禾本科 的水稻、玉米 ，葡萄科 的葡萄 ，碧冬茄属 的矮牵牛 生虫和免疫抑制等药理活性n]。聚酮化合物通常在聚酮合酶 等 。CHS基因编码400多个氨基酸 ，相对分子质量为4．2× (polyketidesynthase，PKS)的作用下生成 。根据蛋 白的结构 10。作为类黄酮生物合成 的关键酶，CHS以户一香豆酰辅酶A 可将PKS分为 1、Ⅱ和 Ⅲ型l2]。其 中 1、II型PKS仅存在于 作为起始底物 ，经3分子的丙二酰辅酶A缩合 ，经Claisen型 微 生物界 ；Ⅲ型 PKS即查 尔酮合 酶 (chalconesynthase， 环化反应 ，生成含一个新芳香环系统 的聚 四酮4，2，4，6一四 CHS)超家族 ，主要分布于植物界，但也存在于微生物界 。Ⅲ 羟基查耳酮 。 型PKS能催化生成一系列结构各异、具有不同生理活性、含 STS被认为是植物在进化过程 中从CHS基因进化而来 CHS基本骨架 的植物次生代谢产物 (如查耳酮、二苯 乙烯、 的，彼此之间有65 以上的氨基酸同源序列。目前已从松树、 苯 甲酮 、吖啶酮 、间苯三酚 、间苯 二酚 、吡喃酮 、苯并 吡喃 花生、葡萄等植物 中克隆得到。STS基 因可分为两种类型 ：一 酮等)E8]。由于其独特 的结构、作用机制、催化活性，PKS的研 类是 以户一香豆酰辅酶A作为起始底物 ，经3分子 的丙二酰辅 究在过去 1O年备受瞩 目。许多能催化形成不 同产物的PKS 酶 A缩合 ，生成 白藜芦醇 (resveratrol，3，4，5-trihydroxy— 不断地被发现和鉴定 。对这些PKS的基 因进行调控可用于 stilbene)；另一类是 以肉桂酰辅酶A(cinnamoyl—CoA)作为起 合成一些难 以化学合成的新型化合物 { “]。本文就植物 Ⅲ 始底物 ，经丙二酰辅酶A缩合 ，生成赤松素 (pinosylvin)。葡 型PKS的研究进展进行综述 。