辣椒素对 P-糖蛋白和细胞旁途径转运透过的作用.PDFVIP

基础研究 辣椒素对辣椒素对P-P-糖蛋白和细胞旁途径转运透过的作用糖蛋白和细胞旁途径转运透过的作用 1 2 3 1 1 1 1 1 1 梁倩莹 ，段 炼 ，庄志铨 ，赵博欣 ，刘 媛 ，王胜奇 ，杨富恒 ，刘思佳 ，李国锋 1 3 南方医科大学南方医院，广东广州510515 ；2 广州医科大学第二附属医院，广东 广州 510260 ；广东药学院附 属第一医院，广东广州510080 摘要：目的通过研究P-糖蛋白（P-gp）底物罗丹明123（R 123）在空肠、回肠和结肠转运时辣椒素的作用，探究辣椒素对肠粘膜上 P-gp 功能的影响。方法 使用体外扩散池法技术，分别取SD雄性大鼠的空肠、回肠和结肠肠段标本，计算各肠段中吸收方向 （mucosa to serosa, M-S）和分泌方向（serosa to mucosa, S-M）R 123 的表观渗透速率（Papp）。用荧光分光光度计测定R 123和荧 光素钠（CF）在接收室中的浓度。结果 在辣椒素作用下，R 123经空肠粘膜透过时，吸收方向与空白组相比显著增高，分泌方向 显著降低，但其在回肠及结肠M-S 组及S-M组表观渗透系数Papp 与空白组相比均没有显著性差异。CF 经空肠粘膜透过时， M-S 组及S-M 组Papp 与空白组相比均显著增高；经回肠和结肠粘膜透过与空白组相比没有显著性差异。结论 辣椒素影响 P-gp 底物R 123和旁细胞转运药物CF 经肠粘膜透过的作用具有肠段差异性，对R 123和CF 的影响仅存在于空肠，表明辣椒素是 一种较弱的P-gp 抑制剂和粘膜通道改善剂。可能与P-gp 和紧密连接在肠粘膜上的逐渐变化的分布有关。 关键词：辣椒素；P-糖蛋白；罗丹明123；肠粘膜；细胞旁通道 Effect of capsaicin on intestinal permeation of P-glycoprotein substrate rhodamine 123 and fluorescein sodium in rats 1 2 3 1 1 1 1 1 1 LIANG Qianying , DUAN Lian , ZHUANG Zhiquan , ZHAO Boxin , LIU Yuan , WANG Shengqi , YANG Fuheng , LIU Sijia , LI Guofeng 1Nanfang Hospital, Southern Medical University, Guangzhou 510515, China; 2 The Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University, Guangzhou 510260, China; 3 The First Affiliated Hospital of Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou 510080, China Abstract: Objective To investigate the role of capsaicin in regulating permeation of P-gp substrate rhodamine 123 (R123) across the jejunum, ileum and colon membranes of rats. Methods The permeability of R123 or fluorescein sodium (CF) across the jejunum, ileum and colon membranes of male SD rats was evaluated using a Ussing chamber. The concentration of R123 or