异补骨脂素纳米结构脂质载体的制备及其体外透皮研究 - 中国中药杂志.pdf

２０１７年７月 第４２卷第１３期 Ｖｏｌ４２，Ｎｏ１３ Ｊｕｌｙ，２０１７ ·制剂与炮制 · 异补骨脂素纳米结构脂质载体的 制备及其体外透皮研究 １，２ １，２ ２，３ ２ ２，３ １，２ 庞建云 ，刘肖 ，申宝德 ，沈成英 ，连王权 ，刘娟 ， １，２ １，２ １ ２ 胡春晓 ，钟芮娜 ，许润春 ，袁海龙 （１成都中医药大学 药学院，四川 成都６１１１３７； ２中国人民解放军空军总医院药学部，北京 １００１４２； ３江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室，江西 南昌３３０００４） ［摘要］　为增加异补骨脂素的皮肤透过量及滞留量，提高其生物利用度。该文采用高压均质法制备异补骨脂素纳米结构脂 质载体（ＩＰＲＮＮＬＣ），以包封率、载药量及平均粒径为评价指标，运用正交实验优化最佳处方。采用 Ｆｒａｎｚｅ扩散池法考察 ＩＰＲＮＮＬＣ的体外透皮。结果表明，最优处方固液脂质比为７∶３，药脂比１∶３０，表面活性剂１％，制备的ＩＰＲＮＮＬＣ平均包封率 为（９０２５±０７３）％，平均载药量为（１５６±０２７）％，平均粒径为（３０５±１５７）ｎｍ；体外透皮实验显示ＩＰＲＮＮＬＣ提高了ＩＰＲＮ 的皮肤透过量，且皮肤滞留量是ＩＰＲＮ（水）溶液的３倍。采用高压均质法制备的ＩＰＲＮＮＬＣ提高了ＩＰＲＮ的皮肤透过量及滞留 量，在经皮给药领域具有广阔的应用前景。 ［关键词］　异补骨脂素；纳米结构脂质载体；体外透皮；皮肤滞留量 Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｉｓｏｐｓｏｒａｌｅｎｌｏａｄｅｄｎａｎｏｓｔｒｕｃｔｕｒｅｄｃａｒｒｉｅｒａｎｄ ｉｔｓｉｎｖｉｔｒｏｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｃｈａｒａｃｔｅｒｉｓｔｉｃｓ １，２ １，２ ２，３ ２ ２，３ ＰＡＮＧＪｉａｎｙｕｎ ，ＬＩＵＸｉａｏ ，ＳＨＥＮＢａｏｄｅ ，ＳＨＥＮＣｈｅｎｇｙｉｎｇ，ＬＩＡＮＷａｎｇｑｕａｎ ， １，２ １，２ １，２ １ ２ ＬＩＵＪｕａｎ ，ＨＵＣｈｕｎｘｉａｏ ，ＺＨＯＮＧＲｕｉｎａ ，ＸＵＲｕｎｃｈｕｎ ，ＹＵＡＮＨａｉｌｏｎｇ （１ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＣｈｅｎｇｄｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１１１３７，Ｃｈｉｎａ； ２ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＡｉｒＦｏｒｃｅＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌ，ＰＬＡ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１００１４２，Ｃｈｉｎａ； ３ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＭｏｄｅｒｎＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＭｉｎｉｓｔｒｙｏｆＥｄｕｃａｔｉｏｎ，ＪｉａｎｇｘｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆ ＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ，Ｎａｎｃｈａｎｇ３３０００４，Ｃｈｉｎａ） ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　Ｔｏｉｎｃｒｅａｓｅｔｈｅｐｅｒｍｅａｔｉｏｎａｎｄｒｅｔｅｎｔｉｏｎｏｆｉｓｏｐｓｏｒａｌｅｎｉｎｓｋｉｎ，ａｎｄｉｍｐｒｏｖｅｉｔｓｂｉｏａｖａｉｌａｂｉｌｉｔｙＩｓｏｐｓｏｒａｌｅｎｌｏａｄｅｄｎａｎｏ ｓｔｒｕｃｔｕｒｅｌｉｑｕｉｄｃａｒｒｉｅｒ（ＩＰＲＮＮＬＣ）ｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｈｉｇｈｐｒｅｓｓｕｒｅｈｏｍｏｇｅｎｉｚａｔ