热熔挤出法制备苯氧乙酸吡嗪酯类化合物[K固体分散 - 安徽医药杂志社.PDF

安 徽 医 药 热熔挤出法制备苯氧乙酸吡嗪酯类化合物 固体分散体的研究 王磊 李德刚 李晓祥 安徽中医药大学安徽 合肥 安徽省新星药物开发有限责任公司安徽 合肥 摘要目的利用热熔挤出法制备难溶性的药物苯氧乙酸吡嗪酯类化合物固体分散体提高的溶出度 方法选用亲 水性的 作为载体辅料采用热熔挤出技术制备固体分散体 通过比较药物在不同载 体挤出物中的差示扫描量热图和累积溶出曲线图来判断热熔挤出技术对提高难溶性药物溶出度方面的作用 结果利 用热熔挤出法制备的固体分散体能够显著的提高的溶出度 结论用热熔挤出法制备的固体分散体在提高难溶性 药物的溶出度方面具有显著的作用 关键词热熔挤出技术差示扫描量热法溶出度固体分散体 热熔挤出技术又称熔融挤出技术是近 化合物 作为模型药物选用亲水性的 些年由欧美等发达国家研发使用的一种新的制备 作为载体辅料研究热熔挤 固体分散体的技术它主要用来提高难溶性药物的 出技术在提高溶出度方面的作用 溶出度对其生物利用的提高具有非常明显的作 是以川芎嗪醇和非诺贝特酸成酯而成化学 用 与熔融法制备固体分散体相比热熔挤出 结构式如图 分子式为 分子量为 法具有更加独特的优势如对药物的溶出性能稳 属于难溶性的药物微溶于甲醇乙腈 定性方面的提高有显著效果此外它还具有分散 易溶于氯仿几乎不溶于水 为了提高 的水溶 效果好污染少药物的损失少生产效率高等特 性增加溶解度提高其生物利用可将 制备成 点 热熔挤出法在实际的操作过程当中螺杆 固体分散体 由于的热稳性良好故可尝试使 转动会产生强烈的混合剪切力药物在剪切力的 用热熔挤出法制备固体分散体 作用下能够很大程度的提高其在载体中的分散 目前市场上降血脂类的药物有很多种它按照 度同时载体的存在又进一步抑制了已分散药物 作用机制简单的可分为影响脂质的合成代谢 的再聚集如此反复从而能够更大程度地提高药 以及清除的药物如羟甲基戊二酰辅酶 物体外的溶出度 本课题以苯氧乙酸吡嗪酯类 还原酶抑制剂苯氧芳酸类药物烟酸类药物 影响胆固醇胆酸吸收的药物如胆酸螯合剂 基金项目重大新药创制科技重大专项 多烯脂肪酸类等 以上的各类降血脂药物均 作者简介王磊男硕士研究生 通信作者李晓祥男