第八章-祛风湿药.pptVIP

第八章 祛风湿药 概述 功效 祛除风湿、解除痹痛。 中医关于痹证的病理 常用药物 秦艽、青风藤、独活、汉防已、丁公藤、豨莶草、五加皮、威灵仙、 木瓜、臭梧桐。 应用 痹证（现代医学：风湿性关节炎、强直性脊柱炎、坐骨神经痛、神经根炎等） 药理作用 抗炎作用： 镇痛作用 对免疫功能的影响 其他作用 秦艽 功效 祛风湿、退虚热 成分 龙胆苦苷可转化为秦艽碱甲（gentianine）、秦艽碱乙等。挥发油、糖类。 药理作用 抗炎作用： 抗过敏作用 镇静、镇痛、解热作用 抗菌作用、利尿作用 其他作用 小结 秦艽 抗炎、镇痛、抗过敏与“祛风湿、止痹痛”功效相关 镇静、解热、抗菌、利尿与“退虚热，清湿热，利小便”功效相关 雷公藤 功效 祛风除湿、消肿止痛、活血通络、杀虫解毒。 有效成分 生物碱类：雷公藤定碱、雷公藤晋碱等； 二萜类：雷公藤甲素、乙素、丙素、雷公藤内酯； 三萜类：雷公藤内酯甲、雷公藤红素； 雷公藤多甙。 药理作用 对免疫功能的影响 抗炎作用 对血液系统和血管的作用 杀虫 其他作用 现代应用 类风湿性关节炎（RA）和强直性脊柱炎（AS），有效率87.3%~95.3%； 结缔组织病：红斑狼疮、硬皮病、白塞病、多发性肌炎和血管类； 肾小球肾炎和肾病综合症； 银屑病、神经性皮炎、湿疹； 白内障、葡萄膜炎； 不良反应 本品有大毒、内服宜慎，《中药大辞典》雷公藤对机体多个器官和系统呈现毒副作用： 消化系统：胃肠刺激症状（恶心、呕吐、腹痛、腹泻、哎血）； 血液系统：骨髓抑制,白细胞↓、血小板↓ ； 肾脏：肾功能↓，肾小管上皮细胞坏死，可见线粒体及内质网肿胀 生殖系统：睾丸萎缩，曲细精管内生精细胞数目减少，不育； 内分泌系统：月经紊乱 心血管系统：心悸、胸闷、气短、心律失常； 其他：皮肤湿疹。 End 抗炎作用 湿热之邪入侵于肌肉、筋骨关节之间、脉络失养而阻痹，出现肢体灼热、肿胀等炎症反应： 秦艽（秦艽碱甲）、汉防已（粉防已碱/汉防已甲素）、五加皮、雷公藤均有抗炎作用。 有效成分：秦艽碱甲、青风藤碱、粉防已碱、甲氧基欧芹酚、雷公藤总苷 作用原理 非甾体类：水扬酸类、吡唑酮类 、有机酸类 抑制PGS合成→抗炎 甾体类：肾上腺皮质激素 作用原理 （1）抑制炎性介质的产生与释放： 糖皮质激素?脂调素(lipocortin, LC)合成??磷脂酶A2(PLA2)活性? ?细胞膜上的花生四烯酸 (AA)释放? ?PG及LT生成? ?炎性介质? 。 糖皮质激素?稳定溶酶体膜?组织蛋白酶、水解酶? ?组织损伤 ?。 糖皮质激素? ↑血管对儿茶酚的敏感性,抑制透明质酸, ?毛细血管通透性?炎症症状? 。 （2）调节细胞因子的产生： 致炎细胞因子： 白细胞介素-1(interleukin-1,IL-1),IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8, IL-11, IL-12, IL-13; 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor, TNF); ?-干扰素(?-IFN); 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）?促进血管内皮细胞粘附白细胞?白细胞从血液渗出到炎性部位; 使内皮细胞,中性粒细胞及巨噬细胞活化;使血管通透性增加;刺激成纤维细胞增生； 刺激淋巴细胞增殖与分化。 秦艽：秦艽碱甲兴奋下丘脑-垂体→ACTH释放→兴奋肾上腺素皮质→皮质激素合成↑、释放↑。 防已：粉防已碱具有ACTH样作用 短梗五加皮、雷公藤红素抑制细胞释放PGE2。 镇痛作用 多数祛风湿药具有镇痛作用：青风藤、秦艽、独活、防已→痛阈↑。 秦艽碱甲：作用弱，维持时间短（40min） 痛阈提高百分率 = 47% 清风藤碱作用部位在中枢神经系统 结构虽与吗啡类似，不属于吗啡类镇痛药； 家兔脑室给药镇痛剂量为静脉注射的1/2000。 对免疫系统的作用 主要为免疫抑制作用 多数祛风湿药抑制机体免疫功能：雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤。 实验：胸腺萎缩、抑制巨噬细胞吞噬功能，抑制T-淋巴细胞的增生，抑制抗体形成细胞的产生、降低IgM和IgG水平。 临床：使类风湿关节炎患者血清中IgG、IgA和IgM明显↓ 少部分药物或有效部位可提高免疫功能 细柱五加总皂苷：小鼠网状内皮质系统吞噬功能↑；大鼠胸腺、脾脏重量↑； 小鼠血清抗体浓度↑。 其它作用 降压：秦艽、防已、独活→扩张血管→BP↓； 肌松：木防已碱→非去极化型肌松剂； 抗生育作用：雷公藤 抗炎作用 秦艽醇浸出液、秦艽碱甲对甲醛性、蛋清性足肿胀均有明显抑制作用。 抗炎作用强于水扬酸钠 秦艽碱甲90mg/kg