化学制药工艺学（王亚楼）制药工艺学-完.docVIP

设计药物合成路线的方法：类型反应法、分子对称法、逐步综合法、追溯求源法（逆合成分析法） 合成题： 杂环章节 Hantzsch 吡啶合成法 名解： 1.硫酸脱水值（Dehydrating value of sulfuric acid, D. V. S.）：混酸硝化反应终了时废酸中硫酸和水的比值。 D. V. S.=混酸中的硫酸（%）/废酸中的水量（%） 2. 绿色化学：又称环境无害化学、环境友好化学或清洁化学，是指设计和生产没有或者只有尽可能小的环境负作用并且技术上和经济上可行的化学品和化学过程。 3. 绿色制药工业：就是将绿色化学的原理和技术运用于制药工业，以达到绿色工艺的要求。 4.原子经济性：高效的有机合成应最大限度的利用原料分子中的每一个原子，使之结合到目标分子中以实现最低排放甚至零排放。原子经济性可用原子利用率来衡量。 5.原子利用率：原子利用率%＝（预期产物的分子量／全部反应物的分子量总和）×100％ 6.环境因子（E）： E因子是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少来衡量合成反应对环境造成的影响。E-因子＝废物的质量（kg）／预期产物的质量（kg） 7.环境商（EQ）：环境商（EQ）是以化工产品生产过程中产生的废物量的多少、物理和化学性质及其在环境中的毒性行为等综合评价指标来衡量合成反应对环境造成的影响。 EQ = E×Q 式中E为E-因子，Q为根据废物在环境中的行为所给出的对环境不友好度。 8. 离子液体：室温离子液体简称离子液体，就是在温和的条件下，这种液体完全是由离子构成的。 9.TEBA：苄基三乙基氯化铵 TBA:四丁基碘化铵或者四丁基硫氢化铵 18-冠醚-6（简写18-C-6）二苯基18-冠醚-6 二环己基18-冠醚-6 10.手性药物：是指药物的分子结构中存在手性因素，而且由具有药理活性的手性化合物组成的药物，其中只含单一有效对映体或者以有效对映体为主。 11. 外消旋化合物：相反的对映体之间 同种类分子之间亲和力，相反的对映体即将在晶体的晶胞中配对，即在每个晶核中包含等量的对映异构体，形成计量学意义上的化合物，称为外消旋化合物。 12. 外消旋混合物：当同类分子之间在晶体中有较大的亲和力时，它们可分别结晶成（＋）-或（－）-对映体的晶体，即在每个晶核中只含一种对映异构体。 13. 外消旋固体溶液: 当一个外消旋体的相同构型分子和相反构型分子之间的亲和力差别不大时，其分子排列是混乱的，即在其晶核中包含有不等量的两种对映异构体。 14.对映体过量(e. e.)：在两个对映体的混合物中，一个对映体E1过量的百分数 e.e. = [(R-S)/(R+S)]*100% 15.非对映体过量(d. e.)，通常用来表征两个以上手性中心时的光学纯度：?? ?? d.e. = [(RR-RS)/(RR+RS)]*100% 16.对映选择性：一个化学反应产生一种对映体多于相对对映体的程度。 17. “平顶型”反应——在最佳条件附近，反应条件波动时，收率基本不发生大的变化。 “尖顶型”反应——在最佳条件附近，反应条件波动时，收率就会发生大的下降。 18.一锅煮：又称一勺烩，在合成步骤变革中，如果一个反应所应用的溶剂和产生的副产物对下一步反应影响不太大时，就可以将两步或几步反应按照顺序，不经分离在同一个反应釜中进行的工艺。 19.催化剂活性：工业上常用单位时间内单位质量（或者单位表面积）得催化剂在指定条件下所得的产品量A来表示催化剂活性，即： A=每小时的产品质量（kg）/催化剂质量（计算题也可以考） 20.单耗：生产1kg产品所需的各种原料的质量（kg） 成本：生产1kg产品所需的各种原料的费用之和。 21.放大率：是指工业设备的设计大小与采集数据用的最大实验设备大小之间的比例关系，即 放大率=工业生产速率/中试工厂生产速率 22.枢纽中间体：用不同途径合成的同一中间体。 关键中间体：药物活性结构部分或者手性中心引入一步的中间体。 最后中间体：通过共价键形成药物前的中间体。 22.操作工时：是指每一操作工序从开始至终了所需的实际作业时间（以小时计） 生产周期：是指从合成的第一步反应开始到最后一步反应获得成品为止，生产一个批号成品所需时间的总和（以工作天数计算） 23.物料衡算：是研究某一个体系内进、出物料及组成的变化，即物料平衡。所谓体系就是物料衡算的范围，可以是一个设备或多个设备，可以是一个单元操作或者是整个化工过程。 24.转化率：对于某一组分来说，反应所消耗的物料量和投入反应物料量之比称为该组分的转化率，一般以百分率来表示。XA=反应消耗A组分的量/投入反应A组分的量×100% 收率：某主要产物试剂获得的量与投入原料计算的理论产量的比值称为该产物的收率