阿瑞吡坦.pdf

南京承创医药科技有限公司 阿瑞匹坦胶囊项目简介 项目摘要： 项目名称 阿瑞匹坦胶囊 注册类别 3.1+3.1 或 3.1+6 国外：阿瑞匹坦（Aprepitant）由默克公司研制，FDA于2003 年3月26日批准上市的第一个神经激肽-1（NK-1）受体阻滞剂， 国内外注册及上 商品名是Emend，适应症为预防化疗引起的急性和延迟性恶 市情况 心、呕吐。 国内：默沙东申请进口，2011年4月已报生产，目前国内有 正大天晴，扬子江，合肥信风等几家正在审评中。 阿瑞匹坦化合物专利 1994 年 12 月 13 日 C5 即将 到期，主要的制备专利2005年11月3日 CN200580038036.8 知识产权情况 和 1998 年 7 月 1 日晶型专利 CX 以及 2005 年 5 月18日的制剂专3可以规避。 阿瑞匹坦，NK-1 受体阻滞剂，通过与 NK-1 受体（主要存在 于中枢神经系统及其外围）结合达到阻滞 P 物质的作用。本 项目优势 品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性 和高亲和性，而对 NK-2 和 NK-3 受体亲和性很低，其减少恶 心、呕吐的效果优于其他药物。 本项目具有一定技术难度，需要技术合作团队较丰富的工作 项目风险 经验。 原料药工艺已经达中试规模； 杂质的合成已经结束； 研究进展 制剂工艺已完成小试； 质量研究正在进行； 1 南京承创医药科技有限公司 临床前研究：待定； 临床研究： 预计进度 申报： 生产： 原料工艺成熟，具有技术竞争性。 项目研究基础扎实，确定生产厂家后可快速研究、报批 立项建议 程序。 制剂工艺已经规避原研专利 2 南京承创医药科技有限公司 阿瑞匹坦胶囊项目说明书 一、 项目基本 1、项目名称：阿瑞匹坦 英文名称：Aprepitant 商品名称：Emend™ 化学名称：5-[2（R）-[1（R）-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3（S） -（4-氟苯基）吗啉-4-基甲基]-3，4-二氢-2H-1，2，4-三唑-3-酮 结构式： 分子式：C23H21F7N4O3 分子量：534.43 CAS号：170729-80-3 2、剂型及规格：胶囊剂：40mg、80mg、125mg 3、注册分类：化药3.1类 4、适 应 症： 本品与其它止吐药联用预防化疗引起的急性和延迟性恶心、 呕吐 二、 立题背景 止吐药属于消化系统药物