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抗高血压新药第三代_受体阻滞剂奈必洛尔_万元春
当代医学 2010年1月第16卷第1期总第192期 Contemporary Medicine, Jan. 2010,Vol.16 No.1 Issue No.192
抗高血压新药第三代β受体阻滞剂奈必洛尔
万元春
[摘要] 奈必洛尔是新型的第三代β受体阻滞剂,是一种兼有血管扩张作用的新型降压药。本综述主要介绍其药物作用机制，药物代谢动力
学，临床应用和疗效、安全性和国内外的临床研究工作。
[关键词] 奈必洛尔；高血压；β受体阻滞剂
β
[Abstract] Nebivolol is a third-generation -blocker that is approved for the treatment of hypertension. This article reviews the mechanism of
action, the clinical pharmacology of nebivolol and its effi cacy and safety profi le in clinical studies of hypertension.
β
[Keywords] nebivolol; hypertension; -blockers
[8]
高血压是一种长期慢性病,其可以引发全身细小动脉在初 影响，内在拟交感活性保证了不产生负性应力作用 。
期发生痉挛而在后期发生动脉粥样硬化，进而引起心肌梗死、脑 2 药物代谢动力学
卒中及肾衰竭等重要器官的病损，严重威胁人类的健康和生命。 口服奈必洛尔后，可以很快被机体吸收,首次通过肝脏也是
2002年全国居民营养与健康状况调查资料显示,我国成人高血压 受细胞色素P450(CYP)2D6酶作用,并产生含有羟基的代谢产物,
[1] [9]
综
患病率为18.8% ,全国有高血压患者约1.6亿 ，而全世界的高血 具有β受体阻滞作用，其绝对生物利用度达到12% 。本品口服后
压患者多于十亿。虽然全世界都在为高血压的防治不懈努力，但 吸收快，0.5～2h达到血浆高峰浓度,原形药物的平均半衰期为
[10]
效果仍旧不能令人满意，即使是在美国，也只有34%的病人血压 10h 。蛋白结合率为98%，48%经肠道排泄，38%经肾脏排泄,食
述
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