亚硫酸氢钠穿心莲内酯一般药埋学探究.docVIP

亚硫酸氢钠穿心莲内酯一般药埋学探究【摘要】 目的 观察亚硫酸氢钠穿心莲内酯对动物的一般药理作用。方法 用抖笼法、爬杆法、游泳耗竭法及麻醉家犬静脉滴注等方法，观察亚硫酸氢钠穿心莲内酯对动物中枢神经系统、心血管及呼吸系统的影响。结果 给小鼠静脉推注亚硫酸氢钠穿心莲内酯250、500 mg/kg后，小鼠的自发活动明显减少。爬杆试验等级数和游泳耗竭时间与对照组比较无明显差异。小鼠静脉推注亚硫酸氢钠穿心莲内酯后加腹腔注射戊巴比妥钠（40 mg/kg），500 mg/kg组可缩短戊巴比妥钠入睡时间，250、500 mg/kg组可延长睡眠持续时间。麻醉家犬静脉滴注亚硫酸氢钠穿心莲内酯后，对血压、心率、心律及心电图各波形未见有临床意义的改变，呼吸频率和深度也未见明显影响。结论 亚硫酸氢钠穿心莲内酯对小鼠中枢神经系统具有明显的镇静作用，对小鼠的协调运动无明显影响，与戊巴比妥钠催眠作用有协同作用，麻醉家犬静脉滴注亚硫酸氢钠穿心莲内酯对心血管及呼吸系统均无明显影响。 【关键词】亚硫酸氢钠穿心莲内酯；一般药理作用 穿心莲（Andrographis paniculata）为爵床科植物，其有效成分主要是穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯[1，2]。临床上除用于退热、消炎、保肝、降压、引产及糖尿病等治疗外，还用于抗各种细菌病毒引起的感染。从穿心莲中提取的有效成分穿心莲内酯与亚硫酸氢钠加成反应而制成的氯化钠注射剂，具有清热解毒、抗菌消炎的作用，临床上广泛用于感染性疾病(如：细菌性痢疾、肺炎、急性边桃体炎等) 的治疗。近年来，国内外对其进行了广泛而深入的基础研究和临床观察，不但证实了其具有确切的提高机体免疫功能、抗菌消炎、解热等作用，而且发现其具有抗肿瘤作用，但也有急性肾功能衰竭等不良反应的报道[3]。为用药安全，本文对亚硫酸氢钠穿心莲内酯进行了一般药理学作用的实验观察，现将结果报告如下。 1 材料与方法 1．1 材料 1．1．1 药品与试剂 亚硫酸氢钠穿心莲内酯，由无锡山禾药业股份有限公司提供，批号：050403-Y，临用时用氯化钠注射液配制成所需浓度的溶液供实验用。氯化钠注射液，由无锡威尔药业股份有限公司提供，批号：0501081。戊巴比妥钠，由广州南方化玻公司进口分装， 批号：961030，用氯化钠注射液配成0．4%浓度的溶液。舒乐安定片，由常州第四制药有限公司生产，批号K19054，用氯化钠注射液配成0．01%浓度的溶液。 1．1．2 实验动物 昆明种小鼠，体质量18~22 g，清洁级。家犬，体质量10~13 kg。两种动物均雌雄各半，由苏州大学医学院实验动物中心供应 ［实验动物生产许可证：XCYK（苏）2002-008，实验动物使用许可证：SYXK（苏）2002-0037］。 1．1．3 仪器 生物信号采集处理系统 Medlab-U/4CS，由南京美易公司生产。 1．2 方法 1．2．1 对小鼠自发活动的影响 取昆明种小鼠40只，随机分为4组，每组10只。用抖笼法，将小鼠置于笼中，笼下丝线通过张力换能器与安装有生物信号采集处理系统的电脑相连，描记药前的自发活动曲线，然后分别尾静脉推注亚硫酸氢钠穿心莲内酯125、250、500 mg/kg，正常对照组给予相应体积的生理盐水，给药体积均为0．2 ml/10 g体质量，分别描记给药后10、30、60、90、120 min的小鼠活动轨迹，所得图形由生物信号采集处理系统进行图像处理，计算小鼠每分钟内自发活动轨迹的量程（g/min），并进行统计学处理。 1．2．2 对小鼠协调运动的影响 药前先用爬杆法测定小鼠协调运动情况，将分值为0．5级以上不合格者弃去，取合格小鼠40只，随机分为4组，每组10只。然后分别尾静脉推注亚硫酸氢钠穿心莲内酯125、250、500 mg/kg，正常对照组静脉推注等体积生理盐水，给药容积为0．2 ml/10 g体质量。给药30 min后进行爬杆法试验，用一根光滑的金属棒，直径为1．27 cm，垂直竖立，自基部到顶端长76．2 cm，把小鼠放在棒的顶端，头向下让它自然向下爬行，观察小鼠协调运动情况，协调运动障碍的标准可分为0级：一步一步向下爬；1级：向下滑行；2级：不能抓住棒；3级：翻正反射消失。在0~3级间又设0．5级，1．5级和2．5级。爬杆法试验后小鼠立即进行游泳耗竭试验，采用一容器长50 cm，宽30 cm，壁直形，深25 cm，水深18 cm，水温保持20℃~0．5℃，用压缩空气形成人工波浪，每次放入5只小鼠，记录时间，如小鼠头沉入水中7 s以上即算游泳耗竭，不能进行协调运动。以游泳耗竭时间来观察小鼠的协调运动情况。 1．2．3 对戊巴比妥钠催眠作用的影响 取昆明种小鼠70只，随机分为7组。其