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例如:20世纪60年代澳大利亚发现服用苯妥英钠片治疗癫痫的部分患者出现共济失调、复视及精神障碍等苯妥英钠中毒的症状。 原因:厂家改变了赋形剂,硫酸钙---乳糖 硫酸钙与苯妥英钠形成不溶性钙盐,苯妥英钠吸收减少。 赋形剂与药物发生作用 吸收 大多数中成药中含有重金属及金属离子,与一些还原性的西药配伍使用时,易产生有毒化合物或络合物。 如含皂苷的人参、三七与硫酸亚铁、枸橼酸铋钾; 四环素类与含金属离子的中药同服,形成金属络合物; 丹参中的丹参酮与抗酸药中的金属离子形成螯合物; 洋金花、曼陀罗可抑制胃肠蠕动,延长红霉素在胃内滞留时间,被胃酸破坏。 中西药在药动学方面的相互作用 分布 使主要药效成分在体内的分布情况发生改变,造成毒副作用或疗效降低。 如抗癌中药黄药子影响西药阿霉素的分布,使阿霉素的血浆浓度增加,心脏毒性增加; 中药当归中含有香豆素,使磺胺类及保泰松游离型增加,药效增加; 中成药中含有的鞣质类化合物可致磺胺类药物在血及肝脏的浓度增加,中毒性肝炎。 中西药在药动学方面的相互作用 代谢 中药对肝药酶的抑制或诱导作用。 如中药制剂的药酒剂中含有乙醇,增强肝药酶活性,与苯巴比妥、苯妥英钠、苯乙双胍、胰岛素合用,使后者药效降低; 芸香科中药的陈皮、橘红、佛手中的黄酮类橙皮苷能抑制P4503A4的活性; 银杏、丹参等中药抑制香豆素的降解,与华法林合用可产生蓄积而引起多种出血反应。 中西药在药动学方面的相互作用 排泄 如碱性较强的中药硼砂与阿司匹林等酸性药合用,使后者药效降低; 含有有机酸的中药如乌梅、木瓜、山楂、陈皮等可以酸化尿液,与磺胺药合用时,使磺胺的溶解度降低,导致尿中析出结晶,引起结晶尿或血尿。 中西药在药动学方面的相互作用 合理配伍,可协同作用,减轻毒副作用 如中药黄芩的提取物中黄芩黄酮A可降低细胞端粒酶的活性,具有抗肿瘤活性,对顺铂、阿霉素、氟尿嘧啶等化疗药物有增效作用; 人参皂甙对于庆大霉素所致的急性肾衰竭有明显的治疗作用。 中西药在药效学方面的相互作用 * 下列病人易发生不良药物相互作用 老年病人; 服用多种药物的病人; 有肝肾疾病的病人; 患有急性疾病,如贫血、哮喘、心力衰竭、肺炎等; 有不稳定性疾病,如心律失常、糖尿病、癫痫的病人; 需要长期应用药物治疗的病人,如脏器移植患者; 服用多个医生处方药物的病人。 * 发生药物相互作用的高风险药物 抗癫痫药物 (苯妥英钠) 心血管病药物 (奎尼丁、普萘洛尔、地高辛) 口服抗凝药 (华法林、双香豆素) 口服降糖药 (优降糖) 抗AIDS病药 (蛋白酶抑制剂:利托那韦 ) 抗生素及抗真菌药 (红霉素、利福平、酮康唑) 消化道用药(西米替丁、西沙必利) * 药物相互作用的严重程度 轻度药物相互作用 造成的影响临床意义不大,无需改变治疗方案。 如对乙酰氨基酚能减弱呋塞米的利尿作用,但并不会显著影响临床疗效,也无需改变剂量。 中度药物相互作用:药物联用虽会造成确切的不良后果,但临床上仍会在密切观察下使用。 如已知异烟肼与利福平合用可引起中毒性肝炎的发生率升高,但这一联合用药仍是临床上常用的抗结核化疗方案。 * 重度药物相互作用 药物联用会造成严重的毒性反应,需要改变剂量、药物和给药方案。 如特非那定与酮康唑合用可引起致死性心律失常,需要停用其中的一个联用药物。 * Question How to prevent severe adverse effect of drug interactions ? 专业知识扎实,掌握所选药物的特点; 遵循原则:能用一种药物就不要用两种药物; 若需联合用药,应避免有害的药物相互作用; 做到个体化给药。 能用一种药物就不要用两种药物! * 右美马拉特·萨芬(Dextromethorphan),又名右甲吗喃,英文简称DM或DXM,是一种镇咳药物,它的氢溴酸盐(Dextromethorphan hydrobromide)常用于药品中。 目录 1 化学 2 医学上的用途 3 药物效应动力学 4 临床药理学 5 历史 6 非医学的用途 7 外部链接 化学 医学上的用途 美国食品及药物管理局在1958年批准右美马拉特·萨芬可不需医生处方而作为镇咳药发售。当时最广泛使用的咳药可待因有被滥用的可能性,也可成瘾,右美马拉特·萨芬在这些方面比可待因有所改善。右美马拉特·萨芬不易造成物质依赖(身体缺乏某物质即产生生理反应),镇静副作用亦较少。 药物效应动力学 服用治疗剂量后,右美马拉特·萨芬在中枢神经系统作用,抑制咳嗽,却不抑制纤毛活动。右美马拉特·萨芬在肠胃被迅速吸收,在口服后15至60分钟内可发挥药效。口服后药力可维持大约3至8小时。Because admin
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