五种铂类药物细节对比.pptxVIP

五种铂类药物细节对比; 铂类抗肿瘤药物的抗癌机制可分为4个步骤：跨膜转运、水合解离、靶向迁移、作用于DNA，引起DNA复制障碍，从而抑制癌细胞的分裂。 目前国内常用的铂类抗肿瘤药物共有5种，第一代顺铂，第二代卡铂及奈达铂，第三代奥沙利铂及洛铂，五种药物的作用机制类似，但适用范围、用法及不良反应又各有千秋。; 一、五种铂类药物的基本情况 1代：顺铂—1979年首次在美国上市，是第一个上市的铂类抗肿瘤药物，应用广泛，但它缺乏对肿瘤组织的选择性，导致一些严重的副作用。 ;; 奈达铂：溶解度大约是顺铂的10倍，作用比顺铂好，且肾毒性较低，原因是由于这种药物在肾脏的分布不同所致，给予小鼠同样剂量的奈达铂和顺铂时，前者在肾脏的积累量仅为顺铂的40 %。 ;;洛铂—其作用机制除影响DNA的合成、复制以外，还可以影响原肿瘤基因c-mye的表达，而c-mye的表达与肿瘤的发生、凋亡和细胞增殖有关。 ;二、五种铂类药物各自适应症;生殖细胞癌、肾癌、头颈部癌、成神经细胞癌、成视膜细胞癌8种肿瘤的次选治疗药物。 3、奈达铂获准的适应症有小细胞和非小细胞癌、头颈部癌、食管癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌、子宫颈癌。 ;4、奥沙利铂所独有的二氨基环己烷基团避开了顺铂的某些耐药机制，因此，奥沙利铂具有与顺铂不同的广谱抗肿瘤活性，对结直肠癌疗效最为显著，还可一线应用于肾癌、肝