得原绪糖衣锭.DOC

“聯邦”氯黴素琥珀酸酯鈉鹽為可溶性之廣效抗生素，對格蘭氏陰性菌與陽性菌、螺旋菌、立克次體、及某種濾過性病毒所引起之許多疾患，具有強力之療效。 氯黴素本身雖有廣泛的抗菌作用與種種的服用方式，但是有一個缺點，即難溶於水。為了要克服此缺點，本廠著手於氯黴素琥珀酸鈉(氯黴素琥珀酸鈉酯鈉鹽)之研製，承蒙意國愛寶藥廠提供原料並首先在臺公開出品。當本品與水接觸時，琥珀酸鈉會立即水解而產生游離之活性氯黴素，因此凡對氯黴素具有感受性之細菌均可奏效，又由於其良好之溶解度可以作為各種不同濃度溶液之故，其耐性較他種抗生素溶液者為佳。 「成分」: Each Vial Contains: Chloramphenicol sodium succinate Equivalent to Chloramphenicol………………1g 「賦形劑」: 無 「臨床藥理」: 本藥為廣效型抗生素及一抑制劑，但在高濃度下或用於高感受性細菌則為殺菌劑。 本藥是脂溶性，可擴散通過細胞膜，並可逆性結合到細菌核醣體(Ribosome)之50S次單位上，使得氨基酸之輸送到生長的胜肽鏈受到阻止(可能為Peptidyltransferase活性被抑制)，於是胜肽鏈無法形成，遂無法完成蛋白質之合成。 本藥在使用期間及其後對劑量相關性的骨隨抑制，認為是由於骨髓細胞之粒腺體蛋白質合成被抑制所致。 本藥造成非可逆性再生不良性貧血的機轉尚不清楚。 本藥由肝臟代謝有90%結合成不具活性的尿甘酸化物Glucuronide。 胎兒及新生兒不成熟的肝臟不能結合Chloramphenicol致使本藥會蓄積到中毒濃度，造成新生兒及嬰兒”灰嬰症”。 本藥由腎小球過濾而由腎臟排泄，在24小時內有5-10%以原型藥排泄。有80%由腎小管分泌而已不具活性的代謝物迅速排泄。由於早產兒與新生兒之腎小管分泌機轉尚未成熟，因此不具活性的代謝物會發生蓄積。 分佈:本藥廣泛而迅速的擴散於體內，但非均勻分佈。 肝臟和腎臟: 最高濃度。 尿:高濃度。 胎盤:胎兒的血清濃度為母體血清濃度的30-80%* 眼:在水樣液和玻璃體液可達治療濃度。 腦脊髓液:未發炎之腦膜其濃度為血清濃度的 21-50%，但患腦膜炎時其濃度為血清濃度的45-89%。此外肋膜液、腹水液、滑液、唾液(有苦味)及乳汁中皆可出現。 其擬似分佈體積為每公斤0.92公斤， 治療血中濃度應介於 5-20mcg/ml，此濃度對大部分敏感性細菌都有效。超過此種血中濃度會有增加骨髓抑制的危險。 本藥之半衰期為: 成人: 肝與腎功能正常者 1.5~3.5小時。 腎功能受損者 3~4小時。 肝功能嚴重受損者 延長。 嬰兒: 出生1~2天者 24小時或較長。 出生10~16天者 10小時。 「適應症」: 革蘭氏陽性、陰性細菌，立克次氏體所引起之感染症。 「用法用量」: 本藥限由醫師使用。 靜脈內注射: 以10%溶液(100mg/ml)於一分鐘以上完成。其加入10ml之稀釋液可用注射用水或5%葡萄糖注射液並溫和和震盪，以加速溶解。 劑量成人:每公斤體重，每日投與50mg之量分四次，每6小時靜脈注射，對於低感受性細菌引起之疾病則應給予每公斤體重每日投與100mg之量，但應儘可能降為原來劑量。 成人劑量:肝腎功能損傷之病人會降低藥物的排泄功能，所以必須調整正確之劑量。 小孩:每公斤體重，每日投與50mg之量，其劑量應分四次，每隔6小時投與與之，足以應付由易感性病菌所引起之疾病。嚴重感染腦膜炎應給予每公斤體重每日投與100mg之量。 新生兒: 對未成熟兒應給予每公斤體重每日投與25mg之初劑量，然後以每公斤體重每日投與25mg之量分四次每隔6小時投與之。 至於足月新生兒:常可用每公斤體重每日投與50m之劑量，分四次每隔6小時投與之。當此等新生兒於嚴重病況下所增加之劑量應增至足以維持有效血中濃度範圍即可。 說明一 病況 治療期間與註明 立克次氏體疾病(包括流行性斑疹傷寒、李利氏耳氏病、恙蟲病熱、洛磯山斑點熱、立克次氏痘症)。 最少回復常溫後4-6天。 斑疹傷寒與其他沙門氏菌疾 回復常溫後8-10天。 大腸菌、產氣桿菌、綠膿桿菌、糞鏈球菌、金黃色葡萄球菌、變形桿菌屬等所引起之尿道感染。 根據症狀之輕緩度與細菌檢查而定。 外科手術感染:如手術後創傷、蜂窩組織炎、腹膜炎腸破裂後之腹內膿腫 對於外科手術障礙給予16-18天之附帶治療。 呼吸系統感染由於易感性微生物引起而對其他藥劑為禁忌或缺乏反應時用之。 可以於18-72小時內停止發熱，然而至X光照相無陰影則可能較久。 腦膜炎，尤其起自流行性感冒桿菌者 用至退熱，然後改以口服劑型口服治療至少