中药复方的缓控释制剂研究.PPT

中药缓控释制剂的研究进展;主要内容;※1.概述;;; 1.2 概念;1.3 特点;1.4 应用范围;;※2.国内外研究现状;定义：制剂以一定速率在体内释放药物。该速率与体内药物的吸收速率可能有一定相关性, 但并不一定与之相等。;定义：指能在胃肠等特定部位长时间滞留并释放, 以达到增强局部治疗作用或增加特殊部位对药物吸收的一类制剂。;又称脉冲释放制剂, 即根据人体的生物节律变化特点, 按生理治疗需要定时单次或多次释放药物。能有效避免某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生。; 常规剂型与新剂型特性比较 ;2.2 按给药方式分类;定义 ：系指经口服延缓、控制药物释放或吸收的一类制剂，发展重点为每日给药一次。;; ●缓控释胶囊：指用一或多种包衣材料（囊壳)对片剂的颗粒、颗粒或小丸等进行包衣处理,而制成的缓释制剂。（灯盏花素缓释胶囊、生脉缓释胶囊） ●微丸：指将药物与阻滞剂等混合制丸或先制成丸芯后包控释膜衣而制备的直径小于2. 5 mm圆球状实体。属剂量分散型制剂，载药量在5 ～95 %之间，吸收具有良好的重现性,是目前较理想的中药缓、控释剂型之一。（肠安康结肠定位微丸、麝香保心pH值依赖型梯度释药微丸） ●微囊、微球：是利用高分子材料将药物包裹或分散形成的微小囊(球)状物,其粒径一般为几微米至400μm,药物经微囊化,可以达到缓释、靶向作用,被广泛地应用于抗癌、抗肿瘤制剂中。 （汉防己甲素白蛋白缓释微囊、复方白芨微球） ;; 主要是指使用合适载体将药物与腔道粘膜表面紧密接触, 发挥局部或全身作用的一类制剂。;;;定义：是指经皮给药方式用药, 药物由皮肤吸收进入血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。 ◆避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活, 减少了对胃肠的副作用; ◆延长作用时间, 减少用药次数,改善患者的用药顺应性; ◆患者可以自主用药, 减少个体间差异和个体内差异。 ; 促进渗透的方法 常用剂型 ;※3.剂型范例;3.1 剂型总表;3.2 单体有效成分和单味中药的有效??位的缓控释制剂; △由湖南正清制药集团股份有限公司生产的正清风痛宁缓释片，是由防已科植物青风藤根茎中的主要有效成分青藤碱的盐酸盐以HPMC为骨架材料制备而成，属肠溶薄膜衣片，较传统剂型而言，对RA的总有效率显著提高，且毒副作用（皮疹，少数见白细胞减少）明显降低。  ;△雷公藤缓释片;△磷酸川芎嗪定时胶囊;3.3 中药复方的缓控释制剂研究;四逆散由柴胡、枳实、白芍、炙甘草组成，现代常用于治疗慢性肝炎、高血压、慢性肠炎及更年期综合征等疾病。 颜廷旭等以EC和PEG做骨架材料，研制出四逆散双层渗透泵控释片，既减少了服药量，增加病人顺应性，减少药物在体内的峰谷现象；同时也提高了药物的安全性、有效性、适应性和可控性。 ;※4.结论与展望;综上所述,近年来缓释、控释技术发展迅速,缓释、控释制剂的研究、开发和利用, 取得了长足的进展。 尽管缓控释制剂有其优越性, 却并不适合所有药物, 由于： ＊中药药效物质基础不很明确； ＊制剂成型工艺，缓控释原理，中药药代动力学等基础研究较少； ＊上市剂型相对单一； ＊质量评价体系比较落后等。 在一定范围内限制了缓控释制剂的发展。 ;理想的缓控释制剂应是“药物迅速在作用部位达到理想有效浓度,并维持此浓度适当时间,在机体其他部位则无药物分布或药物浓度仅在最低范围,一旦治疗目的达到,药物应即从作用部位消除” 。 虽然目前的情况与之相差甚远，但是加快中药缓释制剂的研究开发，是中药药剂学学科发展的需要，是临床应用的需要，是中药在现代条件下寻求发展的需要，中药缓控释制剂是中药制药工业发展和社会需要发展的必然趋势，具有广阔的开发前景。 随着各种新的医用辅料、新的设备、医学理论和制剂工艺技术的发展, 各种剂型的缓控释制剂将会发展到一个新的台阶。;参考文献 [1] Li B, Zhu J, Zheng C, etal. A novel system for three-pulse drug release based on tablets in capsule device[J] .Int J Pharm, 2008, 352 (1-2) :159-164. [2] KanagaLe P, Lohray B B, Misra A, etal. Formulation and Optimization of Porous Osmotic Pump:based Controled R