替比培南匹伏酯简介1.docVIP

替比培南匹伏酯目调研报告 一、 日本获批 开发公司 明治制果 上市国家 日本 获批时间 2009年4月 剂型及规格 儿童用颗粒剂（10%），0.5g/包或50g/瓶 进口情况 无，国内未上市 适应症 肺炎，中耳炎，副鼻腔炎。 用法及用量 口服，每次4mg（效价）/kg（体重），饭后给药，每日2次，需要时增加至每次6mg（效价）/kg（体重） 知识产权状况化学药品3.1类 二、产品介绍 （一）开发背景及市场前景碳青霉烯类新广谱抗生素氮杂环丁烷β-内酰胺抗菌谱广屎肠球菌碳青霉烯类抗生素耐青霉素肺炎链球菌MRSP（耐红霉素肺炎链球菌流感嗜血杆菌耐青霉素肺炎链球菌MRSP（耐红霉素肺炎链球菌流感嗜血杆菌耐青霉素肺炎链球菌MRSP（耐红霉素肺炎链球菌流感嗜血杆菌现象日趋严重据估计，全球医院抗生素市场每年超过0亿美元，β-内酰胺抗生素美元，碳青霉烯类药物在抗菌药物市场中的份额还在不断增加市场对安全、高效、广谱抗生素用于重症感染以及耐药菌感染的需求因此碳青霉烯类药物的开发成为抗感染药物的开发热点。药理作用特点革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有强大的抗菌活性葡萄球菌卡他莫拉式菌耐青霉素肺炎链球菌MRSP（耐红霉素肺炎链球菌抑制细菌细胞壁合成。细菌青霉素结合蛋白（penicillin?binding?proteins,PBPs）结合耐青霉素肺炎链球菌β-内酰胺（三）临床研究情况 临床比较实验 以中耳炎儿童患者为实验对象，以高剂量的头孢妥仑酯为对照药，进行了双盲比较实验。实验结果显示，实验结束时的有效率，本品为98.2%，对照药为92.6%。细菌学实验中，给药3日后的细菌清除率，本品为98.2%，对照药为80.3%。实验结束后细菌清除率，本品为100.0%，对照药为98.5%。 临床效果 以儿童肺炎、中耳炎、副鼻腔炎患者为实验对象进行临床实验，效果如下表所示： 表1 临床效果 病症 有效例数/有效性评价对象例数 有效率（%） 肺炎 58/59 98.3 中耳炎 301/307 98.0 副鼻腔炎 29/36 80.6 表2 细菌学效果 致病菌 阴性化株数/株数 清除率（%） 肺炎球菌 102/102 100 PSSP（青霉素G MIC：≤0.06μg/ml） 49/49 100 PISP（青霉素G MIC：0.12-1μg/ml） 29/29 100 PRSP（青霉素G MIC：≥2μg/ml） 24/24 100 流感菌 105/107 98.1 氨苄青霉素感性（MIC：≤1μg/ml） 62/62 100 氨苄青霉素中等耐性（MIC：2μg/ml） 23/23 100 氨苄青霉素耐性（MIC：≥4μg/ml） 20/22 90.9 卡他莫拉式菌金黄色葡萄球菌 四、包装 外国原研公司上市包装为50g/瓶。考虑到本品价格、储存使用方便，及用法用量（口服，每次4mg（效价）/kg（体重），饭后给药，每日2次，需要时增加至每次6mg（效价）/kg（体重）），将国内申报包装定为0.5g/袋。 五、市场分析 培南类药物（碳青霉烯类）是近年异军突起的一类抗生素，它问世于20世纪80年代，是抗菌谱最广的一类非典型β-内酰胺类抗生素，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。目前对这类药物的研发非常热门，并且取得了很大进展，极具市场竞争潜力。2008年全球总销售额达到25亿美元，约占抗生素市场10%的份额。 碳青霉烯类抗生素是研制难度最大、生产工艺最复杂的产品，在全球创新药物研发举步维艰的形势下，碳青霉烯类抗生素新品开发不容乐观。从全球的新药研发线上看，开发的新药常遭滑铁卢，不得不在开发中而提前终止，仿制药则少了许多风险。仍存在着品种较少，后劲不足的问题。 碳青霉烯类是抗感染临床用药中最有抵御能力的重要品种，是具有高加值的药物，许多企业已在跃跃欲试积极仿制这一类药物随着国内开发环境的成熟，开发力度的加大，抗菌谱广、抗菌活性强的碳青霉烯和青霉烯类抗生素势必掀起国内碳青霉烯类抗生素开发上市的新一轮浪潮。 自第一只培南类药物——亚胺培南在日本上市以来，迄今为止，全球已上市的培南类药物不过七八只。目前我国获准生产的有6个品种：亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、法罗培南、厄他培南、比阿培南。 　 注射用美罗培南 石药集团中诺药业有限公司 深圳市海滨制药有限公司 浙江海正药业股份有限公司 上海新亚药业有限公司 海口市制药厂有限公司 西南合成制药股份有限公司 江西立信药业有限公司 　法罗培南钠片 山东鲁南贝特制药有限公司 江苏正大天晴药业股份有限公司 山东鲁抗辰欣药业有限公司 浙江京新药业股份有限公司 海南海灵化学制药有限公司 湖南华纳大药厂有限公司