7位取代杂环氟喹诺酮类药物构效关系研究概况_黄昕明.pdf

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2017-08-06 发布于浙江
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7位取代杂环氟喹诺酮类药物构效关系研究概况_黄昕明

# 1212 # 2009 29 14 Chin H osp Pharm J , 2009 Jul, Vol 29, No. 14 # 综述# 7 黄昕明, 王德才 ( , , 2100 09) [ ] : 介绍氟喹诺酮类药物7 位取代杂环的构效关系: 通过查阅国内相关文献, 对7 位含二联氨结构的取代杂环的氟喹诺酮的多项药理学参数加以分析总结: 抗菌活性口服生物利用度光毒性细胞毒性等药理学参数对评价该类化合物的研发价值具有指导作用: C-7 位含有氨基吡咯烷和氨基氮杂环丁烷等, 均可提供较好的广谱抗菌活性部分其他7 位取代基也具有一定的研发价值 [ ] 氟喹诺酮; 杂环; 二联氨; 构效关系 [ ] R978 [ ] B [ ] 1001-52 13( 2009) 14- 12 12-04 [2] ( FQs) , 7-( 3- DNA Ô, ) , , DNA , 1, 5 , 6 , 7 , ( 2) 8 , 7 ( gatiflox acin) , 2003 , , 1 7 3- - 1- , , ( cipro- ( 1) , flox acin) ( l voflox acin) 7 7- , , ( ) , ( ) [ 3-4] , , 7 [ 5] Frigola 7 N , , , , 2 [1] Fig 2 T h structur of cipr ofloxacin, l vofloxacin and gatifloxacin 1--6-- 1, 4--4--3- 1 7 FQs ( M IC: Lg# ( 1, 1) , 7 mL- 1 ) , 7 T ab 1 I n v itr o activity of som 7-pip razin FQs ( MIC: Lg# mL- 1 ) 0. 2 0. 2 0. 05 1. 6 0. 1 0. 1