第二十六课作用于消化系统药物.ppt

第二十六章作用于消化系统药物 治疗消化性溃疡病药 一、中和胃酸药 二、胃酸分泌抑制药 1.抑制组胺、Ach和胃泌素的泌酸作用。 2.组胺引起的胃酸分泌占基础分泌量的90%以上，占进食等刺激状态下分泌量的70%以上。 第一代：西咪替丁 第二代：雷尼替丁 第三代：法莫替丁 （二）目前在临床主要使用的质子泵抑制剂 奥美拉唑的药动学特点 1.口服生物利用度：35% 2.弱碱性 3.1-3h达最高浓度 4.血浆蛋白结合率：95% 5.代谢产物有活性 奥美拉唑的临床应用 1.消化性溃疡 2.卓-艾综合征（胃泌素瘤） 3.幽门螺杆菌的辅助用药 哌仑西平 1.阻断M1胆碱受体； 2.抑制胃蛋白酶分泌； 3.直接保护胃粘膜细胞； 4.不易透过血脑屏障； 5.剂量过大可产生阿托品样副作用。 1.竞争胃泌素受体； 2.生物利用度66-74%； 3.增加胃黏液中的己糖胺； 4.促进蛋白质合成，增强屏障； 5.用于胃十二指肠溃疡； 6.也用于急性上消化道出血。 三、胃粘膜保护剂 硫糖铝 1.pH4时，分解成硫酸化蔗糖+氢氧化铝； 2.与胃粘膜的蛋白质结合，在溃疡面形成保护膜； 3.吸附胃蛋白酶和胆汁酸； 4. 餐前嚼碎服用； 5.忌与抗酸药及制酸剂合用； 6.长期用药致便秘。 铋剂 (胶体次枸橼酸铋, CBS) 1.与胃黏液结合覆盖溃疡面； 2.促进PGE/黏液/HCO3-释放； 3.抑制胃蛋白酶活性； 4.抑制Hp； 5.改善胃黏膜局部的微循环，促进上皮修复; 6.长期铋吸收有神经毒性；舌粪染黑。 四、杀幽门螺杆菌药 治疗方案 甲氧氯普胺 (胃复安，灭吐灵) 1.阻断食管、胃、肠道多巴胺(D2)受体，使胆碱能受体功能相对亢进，动力增强； 2.抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)，止吐； 3.阻断中枢D2受体，产生锥体外系症状； 4.对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。 多潘立酮 (吗丁啉) 1.但不透过血脑屏障，不阻断中枢D2受体，无锥体外系症状； 2.用于各种胃轻瘫。 1. 药用炭/思密达： 具有强大的吸附及覆盖功能，引起腹泻的细菌、病毒、毒素被吸附后随粪便排出。 2. 苯乙哌啶（地芬诺酯）： 直接作用于肠平滑肌，提高肠张力；大剂量可成瘾；用于急、慢性腹泻，禁用于感染引起的腹泻。 1.口服： 应足量饮水，以防虚脱。急腹症、孕妇、月经期、肾功不全、中枢抑制药中毒禁用。老年人慎用。 2.注射： 注射前备好钙剂。注射时应稀释后缓慢注射，如出现血压下降、呼吸抑制、反射减弱，应立即停药iv钙剂解救。 不良反应及注意事项 止泻药 止泻药 难吸收的抗酸剂，用于中和胃酸、保护粘膜、作用持久、无明显全身作用。 无嗳气、腹胀及溃疡穿孔的危险。 胃粘膜壁细胞上有三种受体： (G)、H2受体和M胆碱受体分别受胃泌素、和乙酰胆碱激动，但最终都通过激动质子泵分泌H+，奥美拉唑阻断PP，因此对各种刺激引起的胃酸分泌都有抑制作用,作用强于其它各药。H2受体阻断剂（雷尼替丁）和其它药物因作用环节单一，其抑酸作用均不及奥美拉唑强大。 由于乙酰胆碱和胃泌素的泌酸作用部分是通过刺激胃壁细胞附近的“肠嗜铬样细胞”释放组胺而产生的，故H2阻断剂对乙酰胆碱和胃泌素引起的胃酸分泌也有部分抑制作用。 阿司匹林、吲哚美辛等，既有较强的抗炎镇痛作用，也有较明显的胃肠道副作用。 天然前列腺素遇酸即灭活，口服无效。迷走神经兴奋： 胃酸↑ 交感神经兴奋： 血管痉挛缺血，粘膜防御↓ 蠕动减慢，刺激G细胞分泌胃酸↑ 2005年 生理学奖 授予澳大利亚科学家巴里·马歇尔和罗宾·沃伦，以表彰他们发现了导致胃炎和胃溃疡的细菌 碳酸氢钠 作用弱，快，短，可产生CO2，引起碱血症。 氧化镁 作用强，慢，持久，轻泻；三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状的二氧化硅, 保护溃疡面， 氢氧化铝 较强，显效缓慢持久，生成的三氧化铝有收敛止血致便秘作用，长期服用可减少肠道对磷酸盐吸收，致骨软化，餐前1小时服用 胃蛋白酶的活性受胃酸制约（pH4.0）， pH 1.5-2时，胃蛋白酶活性最强，pH 2-3时开始减弱，3.5-4时显著减弱，pH 高于4时胃蛋白酶显著失活。 Peptic ulcer 是一种非纤维型白陶土，止泻为治本 酸性环境下聚合成胶冻。 M胆碱受体阻断剂，阻断了迷走神经； 大剂量有阿托品样反应：影响唾液、肠道动力（口干、便秘）。 G-17。增加胃黏液中的己糖胺，促进蛋白质合成，增强胃黏膜的屏障作用，对胃黏膜具有保护和促进愈合作用。 * * 消化系统 止泻药 腹泻 消化道蠕动过度 泻药 便秘 促动力药 功能性消化不良、胃轻瘫、呕吐 消化道蠕动障碍 制酸药、抗酸药、Hp根除药、粘膜保护药 胃、十二指肠溃疡 (G