浅议心痛定不良反应及服用时注意事项.doc

浅议心痛定不良反应及服用时注意事项【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2012)01－0199－01 心痛定(又称硝苯啶、硝苯吡啶、硝苯地平)是最常使用的钙离子拮抗剂和二氢吡啶衍化物之一。是70年代发现的一类新药。心痛定主要通过阻止钙离子通过细胞膜的慢通道流入细胞内而发挥作用。其药理作用为有选择地、显著而持久地扩张冠状血管，增加冠脉流量。改善心肌缺血区血流，扩张外周血管，降低心肌收缩力，促进侧枝循环的建立，抑制血小板聚集。? 但美中不足的是,心痛定的副作用也不少,如低血压、头痛、眩晕、乏力、反常型心绞痛、外周水肿、小腿抽搐、震颤、尿潴留等。本文对心痛定的不良反应及服用时的注意事项进行分析。? 1 心痛定的不良反应 ? 1．1 低血压:心痛定降低血压的程度与治疗前血压的水平成比例,但还有5%左右的患者发生一过性的低血压,特别是老年患者容易发生这种并发症,这可能与老年人对周围血管扩张的代偿作用较差有关。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应,个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时,特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压,尤其合用其他降压药时。? 1．2 头痛、眩晕、乏力这些不良反应可能与血压降低有关,约有5%的病人出现上述症状。? 1．3 反常型心绞痛? 由心痛定引发的反常型心绞痛非常罕见,但有发生。可能由于本品过度降低血压和心率增加所致。? 1．4 外周水肿:外周水肿是心痛定最常见的副作用之一,在成人应用中发生率可达10%,老年人中可达20%。有人曾对23位年龄在65～98岁应用心痛定的老年高血压病人进行过观察:6位服用硝苯啶控释片的患者,8周出现足部水肿。硝苯啶引起的水肿与剂量有关,极少发现每日口服心痛定40毫克的患者,这可能由于肾毛细血管滤过压升高的缘故。 1．5 小腿抽搐:心痛定引起小腿抽搐可能与用药时间或个体差异有关。专家指出,心痛定是钙离子拮抗剂,它主要减少钙离子内流而发挥降压作用,引起双小腿抽搐的机理可能与神经末梢钙离子内流减少、致运动神经末梢不定去极化有关。? 1．6 震颤:心痛定可引起老年患者不自主下颌抖动、足部轻度震颤。其原因可能为心痛定使交感神经末梢释放多巴胺减少,又因老年患者体内本身多巴胺生成减少,使乙酰胆碱的兴奋性增强的缘故。? 1．7 尿潴留:本品引起尿潴留有首次用药或用药一段时间。据专家报道,有19位老人服用心痛定致急性尿潴留均有前列腺不同程度增生,膀胱内有尿液残留,停药后逐渐恢复正常。引发尿潴留之因可能与药物遏制了膀胱逼尿肌钙内流,抑制平滑肌兴奋、收缩偶联、导致肌肉麻痹有关。一旦出现不良反应,轻者可继续服药,较重者立即停药,并到医院就诊。 1.8 长期给药不宜骤停,以避免发生停药综合症而出现反跳现象。? 2 心痛定不同制剂的疗效 ? 心痛定为较强的钙通道阻滞剂，临床应用广泛。但它口服生物利用度低，有明显的首过效应。目前已研制出膜剂、气雾剂、缓释片、透皮制剂、小粒剂、栓剂、控释片等。通过不同的给药途径，而使药物生物利用度增加，起效增快。现做一比较。? 2.1 普通片剂：心痛定片剂外层常包糖衣，以免遇光分解。因此口服或含化时糖衣需先溶化，药物才能释出而被吸收，舌下含服10毫克，一般15分钟左右才能出现明显降压作用，生物利用度为60％～70％。? 2.2 缓释片：由速效与缓释两部分组成，速效部分与普通片相似，口服后速释部分中药物首先释放被吸收，缓释部分按一定速度缓慢释放，不断补足被代谢失活的部分，使血药浓度维持在有效的治疗浓度范围，发挥药物的最佳效果。? 2.3 控释片：目前市场上出售的拜心通控释片有不可吸收的特殊外壳，内含30毫克的心痛定，药物进入消化道后，控释片内的药物缓慢释放进入人体内吸收。当这一进程结束时，空药片可在粪便中被发现。本品特点是能提供24小时稳态血药浓度及24小时的血压控制，耐受性好，副作用明显减少。? 2.4 气雾剂：通过喷雾给药，经肺部吸收，由于肺泡数量多，面积广，吸收速度和显效时间都很快。经口腔喷射2毫克，可迅速降血压，尤其适用于高血压危象等需迅速降压的急症患者。? 2.5 透皮制剂（软膏剂）：其特点是血药浓度波动小，可降低不良反应，维持治疗时间长（约48小时），是治疗和预防心绞痛及高血压的较好剂型。? 此外还有膜剂，舌下含服只要50秒就溶解，2分钟释药率达50％。含服10毫克膜剂约30秒后即能使心绞痛及冠状供血不足的症状缓解。心痛定胶囊剂、栓剂等亦有肯定而持久的疗效，各种心痛定制剂作用快漫的顺序为：静脉注射剂吸人雾化剂胶囊剂片剂缓释片和控释片。作用快者，作用维持时间则较短，作用慢者维持