盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片研制.docVIP

盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片研制摘 要 目的：研制盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片。方法：采用正交设计法对盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片处方进行筛选。结果：确定最佳处方为: 微晶纤维素和低取代羟丙甲纤维素最佳配比为4∶1的混合物用量为40%，交联聚乙烯吡咯烷酮用量10%，阿斯巴甜用量4%，柠檬酸用量6%。结论：盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片能快速崩解，且释放迅速，口感舒适。? 关键词 盐酸左旋沙丁胺醇 口腔速崩片 崩解时间 正交设计? 中图分类号：R943 文献标识码：B 文章编号：1006-1533(2007)07-0301-03? Preparation of levalbuterol hydrochloride orally disintegrating tablets? Hu Shujuan, Fan Yuling, Ji Yubin? ( Life Science and Environmental Science Research Center, Harbin University of Commerce, Harbin，150076)? ABSTRACT Objective: To prepare orally disintegrating tablets of levalbuterol hydrochloride. Methods:The orthogonal design was used to optimize the formulation of orally disintegrating tablets of levalbuterol hydrochloride. Results: The major ingredients in the optimized formulation of the tablets included 40% the mixture of microcrystalline cellulose and low-substituted hydroxypropylcellulose (4∶1), 10% polyvinylpolypyrrolidone, 4% aspartame, and 6% citric acid. Conclusion: The prepared orally disintegrating tablets are quick to disintegrate and release and have desirable taste.? KEY WORDSlevalbuterol hydrochloride; orally disintegrating tablets; disintegration time; orthogonal design? 口腔速崩片(orally disintegrating tablets)是一种新型口服速释固体制剂，此类制剂在口腔内遇唾液后几十秒内即能迅速崩解、分散，患者不需要水即可将药物顺利服下，具有服用方便、起效快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激作用小等特点。 近年来发展迅速，已成为药剂领域中的研究热点，具有广阔的发展前景［1,2］。? 沙丁胺醇(albuterol)是一种有效的肾上腺素β2受体激动剂，广泛应用于支气管哮喘的治疗。临床研究表明，只有沙丁胺醇的左旋体产生舒张支气管平滑肌的作用，它的右旋体可产生β-受体相关的副作用。与消旋体比较，左旋沙丁胺醇具有疗效更好、副作用更小、服用量更少等优点［3，4］。目前国内外有盐酸左旋沙丁胺醇(levalbuterol hydrochloride)吸入型气雾剂、溶液剂等剂型［5］，未见其口腔速崩片的报道。笔者采用直接压片法，以崩解时间为主要指标，口感作为辅助考察指标，对盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片的工艺、处方进行了研究。? 1 仪器与试药? TDP-1.5A单冲压片机（江苏省海安县华宇制药机械有限公司）；78X-2型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器厂）；RC-6溶出度测定仪（天津市光学仪器厂）；752型紫外可见分光光度计（上海光谱仪器有限公司）；0056型电子分析天平(上海民侨精密科学仪器有限公司)。? 盐酸左旋沙丁胺醇原药（含量99.91%，批号040805，北京新瑞开元科技发展有限公司）；微晶纤维素（MCC PH101，德国JRS公司）；低取代羟丙甲纤维素（L-HPC LH-22，日本信越化学工业株式会社）；交联聚维酮（PVPP，德国BASF公司)；甘露醇（永嘉精细化工厂）；β-环糊精（β-CD，广东省郁南县环糊精厂）；柠檬酸（天津市博迪化工有限公司）；阿斯巴甜（美国NutraSweet公司）。其它试剂均