花椒、延胡索、没药、三七 4味中药止痛作用药剂学探究进展.docVIP

花椒、延胡索、没药、三七 4味中药止痛作用药剂学探究进展（湖南中医药大学附二院，湖南 长沙410005）?? 摘 要：对花椒、延胡索、没药、三七4味止痛中药的物理性状、化学成分、有效成分的提取和质量控制方面近几年来的文献资料进行收集并分别综述，为指导下一步的实验提供更有力的依据。? 关键词：花椒、延胡索、没药、三七；中药止痛；药剂学；研究进展? 中图分类号：R283文献标识码：A文章编号：1673-2197（2009）01-0140-03?? 通过文献调研和动物实验，我们发现花椒、延胡索、没药、三七4味中药外用止痛疗效确切且毒副作用小，现就这4种中药的现代药剂学研究进展综述如下。? 1 花椒的研究进展? 1.1 概述? 花椒是芸香科植物青椒或花椒的干燥成熟果皮，全国大部分地区生产，以四川产最为驰名，故又名川椒、蜀椒。? 1.2 物理性状? ??果、多单生，直径4 ～5mm 。外表面紫红色或棕红色，散有多数疣状突起的油点，直径0.5～1mm，对光观察半透明，内表面淡黄色。香气浓，味麻辣而持久。? 1.3 主要化学成分? 现代研究表明：花椒属植物的化学成分主要有生物碱、酰胺、木脂素、香豆素、黄酮、三萜、挥发油、脂肪酸和甾醇等[1] 。花椒起止痛作用的有效物质是挥发油，起止痛作用的化学成分有香柑内酯、菌芋碱、1，8-桉叶素，其中香柑内醋[2]为主要镇痛成分。? 1.4 药剂学进展? 近年来，一些新的制剂技术开始运用于花椒研究。赵群莉[3]等将超临界萃取的花椒油直接采用同轴喷嘴喷雾干燥制成花椒微胶囊。如任桂兰[4]等研究超临界CO2对花椒化学成分的萃取，用气相色谱质谱联用（GC―MS）对超临界CO2萃取的花椒化学成分进行了研究。孙晓明[5]等对花椒挥发油进行了超临界CO2工艺萃取实验研究，采用二氧化碳超临界萃取技术从花椒中提取油树脂，其得率较高，可以达到8％~10％。? 2 延胡索的研究进展? 2.1 概述? 延胡索为罂粟科植物延胡索的干燥块茎，又称玄胡、元胡，主产浙江省东阳、磐安一带，功行气止痛、活血化瘀、尤以止痛见长。? 2.2 物理性状? 本品呈不规则的扁球形，直径0.5 ～1.5cm 。表面黄色或黄褐色，有不规则网状皱纹。顶端有略凹陷的茎痕，底部常有疙瘩状凸起。质硬而脆，断面黄色，角质样，有蜡样光泽。气微，味苦。? 2.3 主要化学成分? 延胡索主要成分为生物碱，主要为叔胺、季胺类生物碱。到目前为止，从延胡索中分离得到的生物碱类成分约有30种[6] （延胡索辛素结构不明，未计在内）。除生物碱外，延胡索中尚含有大量淀粉，少量黏液质、树脂、挥发油，另含无机微量元素。起止痛作用的化学成分有延胡索甲索、延胡索乙素（dl―THP）、延胡索丑素等生物碱，其中延胡索乙素的止痛作用最强。? 2.4 药剂学进展? 2.4.1 延胡索有效成分的提取工艺进展? 延胡索中的有效成分为生物碱，其中以延胡索乙素的止痛、镇痛作用最强。延胡索有效成分的提取工艺，传统制剂工艺多采用醇提工艺，也有水提的报道；现代工艺多采用冷浸法、渗漉法、热回流方法（索氏提取法），近年来有采用超声提取法的报道、二氧化碳超临界流体萃取法。陈平等[7]通过比较几种不同的提取方法提取延胡索总生物碱的结果，证实冷浸法结果不稳定；桑彤[8]等采用正交法优化延胡索的渗漉法提取工艺；孙百虎[9]等采用醇回流法提取延胡索中的生物碱；有报导采用超声提取法[10]，利用超声振荡助溶的原理进行提取；黄欣[11]等研究比较CO2超临界流体萃取法（CO2-SFE）和醇回流法提取延胡索有效成分的优劣，结果显示CO2-SFE提取法优于醇回流法。 ? 2.4.2 延胡索质量标准的研究进展? 延胡索的质量研究主要集中在其中成药的鉴别和含量测定方面[12]。而在鉴别方法中，薄层层析与扫描法发展得相当成熟。在含量测定方法中，紫外分光光度法是应用最为广泛的，也是应用最早的方法；在2000年之后，高效液相色谱法其在分离定量方面专属性强、重现性好的优势，其应用发展得很快，成为目前最常用的方法。然而由于延胡索生物碱具有强极性、弱挥发性以及相对强的碱性，以常规的高效液相色谱法（HPLC）分析存在一定的困难，因此生物碱的质量控制研究一直面临较多的问题。近年来，随着毛细管电泳、质谱等技术的成熟和普及，生物碱的分析方法有了较多的突破，但具体应用在延胡索中的并不太多，目前分析延胡索中生物碱的最主要分析方法还是HPLC，其他方法的应用极为少见。 3 没药的研究进展? 3.1 概述 ? 没药为橄榄科植物没药树或爱伦堡没药树茎干皮部渗出的油胶树脂。? 3.2 物理性