中药微丸的研究进展-中国中医药信息杂志.PDF

·94· Chinese Journal of Information on TCM Aug.2006 Vol.13 No.8 中药微丸的研究进展 1 1,2 3 1 姜 玲 ,罗兴洪 ,姜 燕 ,吴德康 (1.南京中医药大学药学院,江苏 南京 210029；2.江苏先声药物研究有限公司,江苏 南京 210042； 3.张家港市百禾医药连锁有限公司,江苏 张家港 215600) 关键词：中药；微丸；综述 中图分类号：R283.6 文献标识码：D 文章编号：1005-5304(2006)08-0094-03 微丸是指直径小于2.5 mm的各类丸剂,具有以下特点：① 聚硅氧烷等。蜡类有蜂蜡、蓖麻蜡、氢化植物油、硬脂酸、巴 外形美观,流动性好；②含药量大,且服用剂量小；③能根据临 西棕榈蜡、甘油一(二、三)硬脂酸蜡和十八醇等。Zhou 等[3] 床需要制成缓释、控释制剂；④释药稳定；⑤生物利用度高； 对以蜂蜡、淀粉、麦芽糊精为骨架的微丸进行了研究,发现蜡 ⑥局部刺激性小。微丸分为速释微丸、缓释微丸和控释微丸。 和淀粉的种类和浓度影响药物的释放。 [1] 速释微丸可使药物迅速崩解和溶出,如速释硝苯地平微丸 。 2.2 熔融粘合剂 目前研究的重点是缓释微丸,它以长效为目的,根据不同的治 主要用于熔融法制粒,这类粘合剂有蜡类、聚乙二醇 疗需要,可制成不同释药速率的控释微丸,如灯盏花素缓释微 (PEG)、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。 丸[2]。缓释、控释微丸是国际上迅速发展的一种新剂型,由于 2.3 薄膜材料 其体积小,不受胃排空或食物的影响,易通过幽门进入十二指 2.3.1 肠溶衣材料 主要有虫胶、邻苯二甲酸醋酸纤维素 肠,同时又具有吸收率高、吸收模式均一、服用次数少、可以 (CAP)、丙烯酸树脂(Eudragit)等。CAP在pH 大于6时溶解。 和流质一起服用等优点。 Eudragit 应用较为广泛,它可分为 E、L、S、RL、RS、E30D、 1 微丸的形成机理 L30D等类型,E 型在pH值小于 1的介质中溶解；L型和 S型分 微丸的形成机理分为成核、聚结、层结和磨蚀转移4 个过 别在 pH6 和 pH7 以上的介质中溶解；E30D 型在酸碱中均不溶 程。成核过程是将液体加入药粉中形成丸核,丸核的数量随着 解,但具有渗透性；L30D型在 pH6以上的小肠液中溶解。国内 不断加入的固体粉末和粘合剂的增加而增多,该过程靠液桥作 产品Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号丙烯酸树脂分别与国外产品Eudragit L30D、 用完成。聚结过程是丸核随机碰撞形成较大粒子的过程,该过 L、S 相当。如张氏等[4]用混合丙烯酸树脂(Ⅱ+Ⅲ号)包衣而成 程主要通过液滴状态丸核的结合作用完成,只有表面稍带过量 的红霉素肠溶微丸,其肠溶效果较为理想。 水分的核才能发生有效碰撞。层结过程是在成核体系中加入原 2.3.2 水溶性材料 聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、甲基 粉使核成长的过程。磨蚀转移过程是丸芯在相互撞击过程中, 纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素(HPMC)等。 物质从一个丸芯表面剥落而粘附到另一个丸芯表面的过程,随 2.3.3 不溶于水的材料 EC、乙酸纤维素、丙酸纤维素、乙 时间延长,磨蚀转移变化逐渐变小。微丸就是这 4 个过程相互