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第12-13章镇静药
第十二章 镇静催眠药
镇静药(sedative) — 缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪
催眠药(hypnotics)—引起近似生理性睡眠的药物
两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用,无本质区别。
小剂量催眠药—— 镇静作用
大剂量镇静药—— 催眠效果
巴比妥类—中枢非特异性药(普遍性)。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊
厥(麻醉)、麻痹死亡。曾认为是镇静催眠药一般作用规律。 60年代应用的苯二氮 类药不符合上述规律,即使很大剂量也不
产生麻醉。
苯二氮 类—中枢性特异性药(通过BZ受体),具有速效、高效、安全 取代了巴比妥类传统镇静催眠药而成为首选;还具有明显抗 焦虑作用,也是目前临床抗焦虑药的首选药。 ;
一、
醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。
学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑,高效率
但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳,得到休整
1、生理意义
(一)促进脑功能的发育和发展
(二)保持脑功能的能量
(三)巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能
(四)促进机体生长,延缓衰老
(五)增强机体的免疫功能
; 2、个体差异:老年人、成人、儿童所需睡眠量不同,个体差异大。对睡眠的生理意义,
3、研究概述:睡眠不是被动过程,而是一个主动过程;它由特定的睡眠中枢进行调节,并与某些神经递质的代谢活动有关。睡眠期间,人脑并未休息,只是换了一种工作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜不停的工作,进行着“重组”和“整顿”,脑电图清楚地揭示,睡眠不是一个平静的过程,而是一系列主动调节的睡眠周期组成,长期剥夺睡眠,危害比饥饿危害更大,能更快使机体损耗,甚至死亡。;
二、
入睡开始,先进入“正相睡眠”,此时脑电活动呈现同步化慢波,分1、2、3、4级,其中3、4级亦称“慢波睡眠”(Slow wave sleep,SWS)。此时呼吸平稳,心率↓,BP ↓ ,代谢↓,全身肌肉松弛,但仍能维持一定姿势,由于此时眼球不作转动,所以称非快动眼睡眠(non-rapid-eye movement sleep, NREMS),随着睡眠加深,脑电图慢波逐渐增多,全期历程70~100分钟;然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深,但脑电活动却与觉醒相仿,呈现“去同步化快波”,故称“异相”或“反常相”,“亦称”快波睡眠(FWS)。其主要表现:呼吸浅快,心率↑,BP↑,脑血流倍增,脸及四肢常有抽动,梦魇增多,男性有举阳,特别眼球有急剧动作,伴以全身肌肉完全松驰,所以“异相”也称快动眼睡眠(rapid eye movement sleep, REMS);
在一昼夜睡眠中,两个睡眠时相交替4~5次,据分析:正相睡眠(慢波):与肌肉组织休整,恢复体力活动疲劳有关;异相睡眠(快波):与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。
目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠,以致影响记忆和学习。特别是巴比妥类,长期应用停药后REMS反跳延长,引起病态焦虑,激惹易怒,多梦,惊恐,呼吸、循环系统反应导致停药困难(被迫重新用药);苯二氮 类影响较小,故为首选。;
常用镇静催眠药分类及代表药
一、苯二氮 类:地西泮、氟西泮、三唑仑、
艾司唑仑
二、巴比妥类:苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥
三、其他类:水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、 H1-受体阻断药(苯海拉明,异丙嗪)
;
第一节??????? 苯二氮 类
60年代用于临床,现临床常用有20多个品种,是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途,属中枢特异性药。
;地西泮(diazepam,安定Valium)
[药理作用及用途]
1、抗焦虑
小于镇静量时即有良好抗焦虑作用(首选),焦虑是很多精神病人的常见症状,属于神经官能症的一种。引起焦虑包括两大因素(心理性、躯体性)。其表现:紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状(出汗、心血管反应等)。无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。作用部位:边缘系统。
2、镇静催眠(首选)
特点:①作用迅速,诱导入睡和延长睡眠时间;②对
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