卡巴他赛脂质体的制备及其大鼠药动学张丽.pdfVIP

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2017-08-14 发布于浙江
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卡巴他赛脂质体的制备及其大鼠药动学张丽

874 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2017, 48 6 · · 中国医药工业杂志 ( ) 卡巴他赛脂质体的制备及其大鼠药动学 1 ，李亚平1,2 2* 张丽，陈伶俐 (1. 江苏大学药学院，江苏镇江 212013；2. 中国科学院上海药物研究所药物制剂中心，上海 201203) HSPC DSPG - 摘要：选用氢化大豆磷脂( )、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰甘油( )为辅料，采用薄膜分散高压均质法制备卡巴他赛脂质体。以透射电镜观察其形态、动态光散射法测定粒径分布及 ζ 电位、葡聚糖凝胶柱色谱法测定包封率；采用透析法测定脂质体在体外的释放行为、并测定脂质体在大鼠体内的药动学行为。结果显示，所制得的样品外观和形态较佳、 68.04±1.73 nm 0.213±0.015 57.7±1.2 mV 86.7±1.5 平均粒径为( ) 、多分散系数为、电位为(- ) 、包封率为( )％。卡巴他赛脂 ζ 0.05 Tween-80 48 h 74 20 h 80 质体在％水溶液中的累积释放率为％，释放速率比注射液( 累积释放率为％)缓慢。卡巴 AUC 696.89±0.16 4 210.07±0.19 ng·ml-1·h，t 5.85±0.32 7.28± 他赛注射液及其脂质体在大鼠体内的 0 → ∞ 为( )和( ) 1/2 为( )和( 0.40 h ) ，提示脂质体有延缓药物释放的作用。 - 关键词：卡巴他赛；脂质体；薄膜分散高压均质法；体外释放；药动学 R944.9 A 1001-8255 2017 06-0874-05 中图分类号：文献标志码：文章编号： ( ) DOI ：10.16522/ki.cjph.2017.06.016 前列腺癌是由于前列腺腺泡细胞异常无序高压均质机 ( 苏州微流纳米生物技术有限公司 )；Tecnai G2 F20 FEI API 4000 生长而造成的上皮性恶性肿瘤，前期治疗多采用型透射电镜 ( 美国公司 )；型三重四极杆 Applied Biosystems ZLXS 5003Y 雄激素去除，但多数转变成去势抵抗性前列腺癌