抗结核药物比较.docVIP

利福平与利福喷丁比较 A:利福平： 1.作用机制：利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌 HYPERLINK /view/759.htm \t _blank RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和 HYPERLINK /view/456773.htm \t _blank 蛋白的合成停止。对结核 HYPERLINK /view/6250074.htm \t _blank 分枝杆菌和部分非 HYPERLINK /view/667526.htm \t _blank 结核分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）在宿主 HYPERLINK /view/3687.htm \t _blank 细胞内外均有明显的杀菌作用。 2.药代动力学：利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时 HYPERLINK /view/457371.htm \t _blank 血药浓度达峰值。该品在大部分组织和 HYPERLINK /view/267154.htm \t _blank 体液中分布良好，包括 HYPERLINK /view/65372.htm \t _blank 脑脊液，当脑膜有 HYPERLINK /view/189278.htm \t _blank 炎症时脑脊液内药物浓度增加；该品可穿过胎盘。 HYPERLINK /view/456773.htm \t _blank 蛋白结合率为80%～91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血 HYPERLINK /view/728885.htm \t _blank 消除半衰期(t1/2)为3～5小时。该品主要经胆和 HYPERLINK /view/3172908.htm \t _blank 肠道排泄。 3.用法用量：（1）抗结核治疗：成人，口服，一日0.45g～0.60g， HYPERLINK /view/238703.htm \t _blank 空腹顿服，每日不超过1.2g；1个月以上小儿每日按体重10～20mg/kg，空腹顿服，每日量不超过0.6g。（2） HYPERLINK /view/117577.htm \t _blank 脑膜炎奈瑟菌带菌者：成人5mg/kg，每12小时1次，连续2日；1个月以上小儿每日10mg/kg，每12小时1次，连服4次。（3）老年患者，口服，按每日10mg/kg，空腹顿服。 4.不良反应：(1) HYPERLINK /view/105996.htm \t _blank 消化道反应最为多见，口服该品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等 HYPERLINK /view/1250.htm \t _blank 胃 HYPERLINK /view/62267.htm \t _blank 肠道反应，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。(2)肝 HYPERLINK /view/84361.htm \t _blank 毒性为该品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清 HYPERLINK /view/501458.htm \t _blank 氨基转移酶升高、肝肿大和 HYPERLINK /view/136162.htm \t _blank 黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复， HYPERLINK /view/477822.htm \t _blank 老年人、酗酒者、营养不良、原有 HYPERLINK /view/681978.htm \t _blank 肝病或其他因素造成 HYPERLINK /view/2098466.htm \t _blank 肝功能异常者较易发生。(3) HYPERLINK /view/18989.htm \t _blank 变态反应大剂量间歇疗法后偶可出现流感样症候群，表现为畏寒、 HYPERLINK /view/717194.htm \t _blank 寒战、发热、不适、 HYPERLINK /view/140763.htm \t _blank 呼吸困难、头昏、嗜睡及 HYPERLINK /view/14718.htm \t _blank 肌肉疼痛等，发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭，目前认为其产生机制属过敏反应。(4)其他患者服用该品后，大小便、 HYPERLINK /view/25632.htm \t _blank 唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见 HYPERLINK /view/9572.htm \t _blank 白细胞减少、 HYPERLINK /view/246857.htm \t _blank 凝血酶原时间缩短、头痛、 HYPERLINK /view/66471.htm \t _blank 眩