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3_6_二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究_张玲钰.pdf
6·38 · 2015 78 7 http :/ /www． hxtb． org
化学通报 年第 卷第 期
3 ，6- 二脱氧达格列净的合成及其降血糖活性研究
1 ，2 1 2 2 2 2 ，3
张玲钰 李修刚 王玉丽 刘钰强 谢亚非 高志刚
2 ，3 2 2 2 ，3*
魏 鹏 徐为人 汤立达 赵桂龙
1 2
(铜仁学院材料与化学工程学院 铜仁 554300 ;天津药物研究院天津市新药设计与
3
发现重点实验室 天津 300193 ;齐鲁工业大学化学与制药工程学院 济南 250353)
3 ，6- ， 3 ，6-
摘 要 利用达格列净作为原料经过两条路线合成了 二脱氧达格列净 其 二脱氧的位置进一
NOE ， hSGLT2 ， 3 ，6-
步经过了 技术确认 体外 抑制试验和大鼠尿糖排泄试验表明 所合成的 二脱氧达格列净几
SGLT2 ， SGLT2 3-OH 6-OH SGLT2
乎没有 抑制活性 说明 抑制剂结构中葡萄糖片段上 和 同时脱除会导致 抑制
剂完全丧失活性。
关键词 SGLT2 抑制剂 二脱氧 合成 降血糖活性
DOI:10.14159/ki.0441-3776.2015.07.012
Synthesis and Hypoglycemic Activity of 3 ，6-Dideoxydapagliflozin
Zhang Lingyu1，2 ，Li Xiugang1 ，Wang Yuli2 ，Liu Yuqiang2 ，Xie Yafei2 ，Gao Zhigang2 ，3 ，
Wei Peng2 ，3 ，Xu Weiren2 ，Tang Lida2 ，Zhao Guilong2 ，3*
1
(Department of Material and Chemical Engineering ，Tongren University ，Tongren 554300 ;
2 Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery ，Tianjin Institute of Pharmaceutical Ｒesearch ，
3
Tianjin 300193 ;School of Chemistry and Pharmaceutical Engineering ，Qilu University of T
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