中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸羟基乙酸微球的制备工艺.pdf

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中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸羟基乙酸微球的制备工艺

维普资讯 中 圄巢 种 夫 擎 学报 l22 JoumalofChinaPharmaceuticalUniversity 2004,35(2):122~126 中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸 羟基 乙酸微球的制备工艺 赵 刚 ,平其能 ,栾 杨2,李六文 (中国药科大学药剂学教研室,南京 210009;山东省医学科学院药物研究所,济南 250062; 。山东师范大学生命科学院,济南 250014) 摘【 要】 目的:中心多点等距设计法优化雌二醇聚乳酸羟基乙酸微球制备工艺,提高该制剂质量并对其 特性进行预测。方法:微球用油/水乳剂溶剂挥发法制备,自变量为外水相聚乙烯醇浓度、有机相聚乳酸羟基乙 酸浓度和理论载药量 ,以微球包封率、产率、平均粒径和跨距为因变量对各 自变量的各水平进行多元线性 回归和 二项式拟合,根据 因变量面法选择较佳工艺条件并对优化区间进行预测分析。结果:包封率、产率、平均粒径和 跨距用二项式模型拟合较好,复相关系数 r分别为 0.9796,0.9097,0.9138,0.8455,包封率、平均粒径和跨距的预 测值与实测值的偏差分别为一3.72%,6.47%和 l0.06%。结论:中心多点等距设计法优化处方和制备工艺,对试 验结果可较好的进行预测 ,是处方和制备工艺优化筛选 的较佳方法。 【关键词】 雌二醇;聚乳酸羟基 乙酸;微球;中心多点等距设计;制备工艺 【中图分类号】 R944.9 【文献标识码】 A 【文章编号】 1ooo-5o48(2m4)m一0122—05 原发性骨质疏松症是世界性流行病之一,该病 自变量端点水平可以取实验所允许的极大极小值。 的发生与体内雌二醇水平降低密切相关 1』。雌激 根据因变量曲面法可优化出较佳工艺条件。对于 素替代疗法可迅速纠正 由于体 内雌二醇匮乏造成 多指标的工艺条件进行优化,各指标间往往相互影 的骨代谢调节失衡,增强再建骨转换,建立平衡的 响,对某一项指标有利的条件可能不利于另一指 骨代谢。同时还可以有效地缓解更年期综合症,改 标 。因变量 曲面法可综合考虑各项指标,优化出对 善血脂 代谢等作 用。本 文 以聚乳 酸羟基 乙酸 各项指标均较有利的自变量区间。 (polylactic—CO—glycollicacid,PLGA)为载体材料,用 1 材料与方法 0/W乳剂溶剂挥发法研制雌二醇生物降解缓释微 球l4。。期望经皮下或肌肉注射给药并维持 1个月 1.1 药品、仪器与软件 以上的药效。 聚乳酸羟基乙酸(PLGA75/2513500中国科学 制备工艺条件优化时常采用正交设计和均匀 院成都分院合成);雌二醇 (浙江仙琚制药有限公 设计_1』,这两种方法具有试验次数较少,但精确度 司);聚乙烯醇 (PVA,北京有机化工厂);二氯甲烷 不足的特点,在模型拟合上多采用多元线性数学模 (DCM);甲醇为分析纯,水为去离子水。 型,拟合后 目标函数的复相关系数较低,预测的准 电动搅拌机(天津市威华实验仪器厂);Waters 确性尚需进一步提高。中心多点等距设计(central allianceHPLC系统;备有 996型二极管紫外检测 compositedesign,CCD)[5-8],安排试验方法简便,试 器 ;光学显微镜及显微摄影系统 (Olympus);DPS数 验次数较少,且在 中心点进行重现性试验 ,可以提 据处理系统。 高数学模型预测的准确性。在模型建立上采用非 1.2 微球的制备 线性数学模型拟合,复相点系数较高,使预测

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