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荣民乙醯胺基硫唑嘧锭250公丝
榮民 乙醯胺基硫唑嘧 錠 250公絲
Acetazolamide Tableta 250mg 〝VPP〞
衛署藥製字第003389號本藥是屬於碳酸酐酶抑制劑(Carbonic Anhydrase Inhibitor),它是非制菌性之磺胺類(Sulfonamide)之衍生物,其化學結構式為:
【主成分】:每錠含:
Acetazolamide 250mg
【適應症】
青光眼及下列疾患之輔助治療:水腫、癲癇。
【藥理作用】
1.本藥之作用是由於碳酸酐酶的抑制,使由二氧化碳及水所產生之H+及HCO3-減少,並減低這些離子主動輸送到各種分泌作用之利用率。本藥降低了血漿中之HCO3-濃度並增加Cl-之濃度,而產生系統性代謝性酸中毒。
2.青光眼治療劑:本藥可由減低約50~60%之眼房水(Aqueous humor)的生成,而降低眼內壓,其作用之機轉未完全明瞭,但是可能與眼液中HCO3-之濃度之減低及系統性代謝性酸中毒的產生有關。本藥對水性液外流之便利性沒有影響。對眼睛的作用也與利尿作用無關。
3.抗驚厥劑:作用機轉未完全確立。中樞神經系統中之碳酸酣酶的抑制可能增加CO2的張力,導致神經傳導的阻滯,也可能與系統性代謝性酸中毒的形成有關,這種作用與利尿作用無關。
4.利尿劑:急性或間歇性給藥會降低腎小管中H+濃度並增加HCO3-、Na+、K+及H2O的排泄,使尿液呈鹼性。而連續給藥,則產生代謝性酸中毒,導致腎小管中H+濃度之增加,Na+,及K+,排泄之減低以及利尿作用的減失。
5.抗麻痺劑(Antiparalytic) (對家族性的周期性麻痺):可能是本藥安定了肌肉紐胞膜,防止K+的異常溢出;或是由於產生代謝性酸中毒導致在肌肉組織之微循環(Microcirculation)中,細胞外液K+濃度之增加。
6.抗缺氧劑(Antihypoxic) (預防急性高空病):可能由產生代謝性酸中毒,導致呼吸驅動力及動脈中氧張力之增加,或是由於引起利尿而產生作用。
7.本藥易被吸收,與蛋白質之結合很高;其半衰期為2.4~5.8小時。
8.本藥服用500mg劑量後,達到最高血中濃度需時2~4小時。
血清中最高濃度為12~17mcg/ml。
9.本藥經由腎臟以原型藥排泄。口服後,約有劑量之90~100%在24小時內排泄掉。
10.本藥對眼內壓之作用,在口服後1~1.5小時即開始,2~4小時達最高療效,其藥效可達8~12小時。
【注意事項】
1.對抗菌性Sulfonamides、Thiazide利尿劑或是其他Sulfonamide衍生物利尿劑有過敏反應之病人,對本藥亦可能產生過敏。
2.本藥對於孕婦之安全性末被證實,應就其使用上之危險與效益加以考慮,因為在大劑量下已證實對齧齒類動物會有畸形胎及死胎之效應。婦女於分娩或懷孕期間,尤其是前三個月應避免使用,除非是預期之效益遠勝於對胎兒之副作用。
3.Amphetamines或Quinidine與本藥併用時,可能會增強及延長此二藥物之作用。此乃由於尿液之鹼化,導致其排泄之減低所致。當本藥治療開始或停用或是劑量需要改變時,它們應作劑量調整。
4.本藥對哺乳者之安全性尚未證實,使用時應就其危險與效益加以考慮。
5.AmPhotericin B、Corticosteroids或Corticotropin與本藥併用時,可能產生嚴重之低鉀血症,必需特別留意。
6.由Carbamazepine、Phenobarbital、Phenytojn或Primidone所誘導產生之Osteopenia會因本藥而增強。本藥與這些藥物併用時,應加監視以期發現Osteopenia之初期症狀,必要時應停用本藥並開始作適當之治療。
7.與Digitalis Glycosides併用時,有增強與低鉀血症相關的Digitalis毒性的可能。
8.與其他利尿劑併用期間,利尿效應會增強。不過,許多利尿劑的降低血鉀及升高血尿酸效應,在共用期間也可能增強。
本藥已被用於增加Mercaptomerin之效應,因為它在代謝性酸中毒下更有效。
9.Insulin或口服抗糖尿病藥物與本藥併用,降血糖作用會降低。因為本藥對糖尿症病人會造成高血糖症及糖尿症,也許需作劑量調整。
10.勿與Methenamine化合物併用,因為本藥使尿液呈鹼性,會抑制Methenamine轉換成Formaldehyde,而降低其效力。
11.本藥會增加Salicylates中毒之危險,因為本藥所誘發之代謝性酸中毒,會增加Salicylate穿入腦部,同時本藥之使尿液鹼化,也會增加Salicylate之排泄並降低血漿中Salicylate濃度。不過於Salicylate過量中毒時,如服用本藥以產生強迫性鹼化利尿作用,有增加嚴重代謝性酸中毒及Salicylate中毒之危險,應加注意。
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