制药领域中的有机硅第2部分有机硅赋形剂.PDFVIP

制药领域中的有机硅 第2 部分：有机硅赋形剂 Andre Colas Jason Siang Kathy Ulman Dow Corning Corporation Midland, MI 48686 摘要 PDR 等一些数据库允许“字检 皮贴剂的防粘层（防粘涂布）以 目前在很多注册医药产品中都用 索”，BIAM 等允许 “非活性物 及在外用皮肤产品中的聚合物、 到有机硅，作为活性成分（例如 质列表”，但在其他数据库中不 挥发性/非挥发性成分以及作为 抗胀气用的simethicone ）和作为 行。在很多注册药物中都可以发 携带活性成分或改善铺展性和外 非活性成分或赋形剂（例如外用 现有机硅的存在，其中就包括人 观的共聚物。后者并不令人感到 药膏、软膏和乳液中用到的硅 们熟知的 奇怪，这是因为有机硅在个人护 油、硅胶和凝胶）都有使用。在 Augmentin ® 、 Maalox ® 、 理产品中就被广泛使用，今天 这些场合使用有机硅的原因在于 Prozac ® 、Tagamet® 、Vicks 50%左右的皮肤护理产品就含有 （） 它们一些十分独特的理化性质和 VapoSteam ® ，不一而足。 有机硅 2 ，因为它们被公认是 性能，例如低表面张力、没有油 安全的，以带来 “丝绸般”的不 腻的触感、高留置性、高渗透率 尽管有机硅用做活性成分早已众 油腻和不粘污触感出名。 以及控释传递。本文旨在使读者 所周知，如Dimethicone 或更经 了解传统上在哪里会用到有机 常见到的Simethicone 同样值得一提的是有相当数量的 硅，或在医药领域的那些方面可 （Dimethicone 和二氧化硅的混 注册产品含有的有机硅不用任何 能作为赋形剂使用。 合物），令人惊奇的是有机硅更 缩写表示，例如甲基聚硅氧烷、 常被作为赋形剂使用（表1）。 粉末处理用的有机硅、聚酯薄膜 1. 引言 涂层用的有机硅或含氟有机硅、 随着赋形剂的功能特性对于药物 尽管有机硅作为“医药活性成分”, 有机硅共聚多元醇、六甲基二硅 产品的性能（例如对药品生物利 在抗胀气或抗酸配方中作为抑泡 氧烷（HMDS ）、Silastic® 、有 用度的影响）越来越重要，制药 剂有很多记载，有机硅作为赋形 机硅蜡…：在这些注册产品配方 行业需要更好地了解它们的作 剂的使用更难被人理解。在很多 中，有机硅带来的好处很明显抵 用，并根据它们在药品预定的整 情况下，有关赋形剂的信息非常 消了使用新的赋形剂填报药物配 个适用期内提供预定功能和作用 有限，而且并不总是有可能确定 方在法规方面要克服的障碍。 的能力选择赋形剂。本文的目的 使用的是哪种有机硅。但是，有 就是在目前已有的含有机硅医药 几篇文献表明，有机硅已在医