b作用机制及临床研究概述.PDFVIP

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　综　　述　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 新型多激酶抑制药ｒｅｇｏｒａｆｅｎｉｂ作用机制及临床研究概述 张秀颖　白秋江　李岩峰　（开滦总医院　河北唐山０６３０００） 关键词　Ｒｅｇｏｒａｆｅｎｉｂ；多激酶抑制药；直肠癌，晚期 中图分类号：Ｒ９７９．１　　文献标识码：Ｂ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１３）０５０７５６０３ 　　Ｒｅｇｏｒａｆｅｎｉｂ是一种新型的多激酶抑制药，对干细胞因子 药浓度峰值，其血浆蛋白结合高，达９９．５％。 受体（ＫＩＴ）、原癌基因（ＲＥＴ）、血小板源性生长因子受体 Ｒｅｇｏｒａｆｅｎｉｂ经ＣＹＰ３Ａ４及 ＵＧＴ１Ａ９代谢。人体内主要 （ＰＤＧＦＲ）、成纤维细胞生长因子受体（ＦＧＦＲ）和血管内皮生 代谢产物为Ｍ２和Ｍ５，两者均有体外活性且达稳态时血药 成因子（ＶＥＧＦＲ）等多个肿瘤通路均有抑制作用，临床试验 浓度与 ｒｅｇｏｒａｆｅｎｉｂ相近，血浆蛋白结合率分别为９９．８％及 证实对多种实体瘤有效，美国ＦＤＡ已批准用于晚期直肠癌 ９９．５％。单剂口服 １６０ｍｇ，ｒｅｇｏｒａｆｅｎｉｂ及其活性代谢产物