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心绞痛疾病介绍
动脉粥样硬化的过程 增加供氧 减少耗氧 抗心绞痛药物的基本作用: 降低心肌耗氧量 ①舒张V ? 回心血量? ? 心室容积? ? 室壁张力? ? 心脏前负荷? ②舒张A ?心脏射血阻抗? ? 心脏后负荷? ③ 心率 ? ④ 心肌收缩力? 2. 增加心肌供血量(舒张冠脉,侧枝循环) 3. 抗血小板,血栓形成。 4. 改善心肌代谢。(促进脂代谢转化为糖代谢) 一. 硝酸酯类 nitrate esters 硝酸甘油 (nitroglycerin,NTG) 硝酸异山梨酯 (isosorbide dinitrate) 单硝酸异山梨酯 (isosorbide mononi-trate) 戊四硝酯 (pentaerithrityl tetrani-trate) ▲ 硝酸甘油(Nitroglycerin,NTG) 【体内过程】 1. 舌下含化易吸收, 首关效应大。舌下含服 F 为80%,而口服F为8%。 2. 片剂:含服后1~2分钟起效,持续20~30分钟。如果无副作用,可连续应用5-6次。 控释口颊片:含1-2.5mg,起效快,持续时间长。 硝酸酯类 作用机制: 【临床应用】 硝酸酯类作用机制及耐受机制 硝酸异山梨醇酯(消心痛) 作用较弱、较慢和持久, 用于预防、心肌梗死后心衰的长期治疗。 片剂:含服,用于心绞痛发作。 口服,用于长期治疗。 长效缓释胶囊:用于治疗或预防发作。 硝酸酯类作用比较 心绞痛时: 缺血 缺氧 交感N兴奋 心肌局部和血中儿茶酚胺 ? ? 受体兴奋 心率?,心收缩力 ? 心肌耗O2 ? 【药理作用】 1. ?受体阻断作用 心肌收缩力减弱、心率及血压降低,明显减少心肌耗氧量。 交感神经过度兴奋时,抑制作用更为显著。使高血压患者血压下降。 【临床应用】 【不良反应】 诱发心力衰竭 阻断? 1受体 ? 心肌收缩力?,心输出量? ? 肺水肿。 如伴有心功能不全,纠正心功能不全后,应长期用? 1受体 阻断剂。(降低死亡率) 【药理作用】 1.降低心肌耗氧量 抑制钙内流 ? 外周血管舒张 ? 减轻心脏负荷。 抑制心肌钙内流 ? 心收缩力?,心率?。 2.舒张冠脉,改善缺血区供血 3. 保护缺血心肌 防止细胞内钙“超载” 【临床应用】 1.对冠脉痉挛及变异型心绞痛疗效最好。 硝苯地平,尼索地平,(对冠脉选择性高) 2.急性心肌梗塞伴有冠脉痉挛者。 硝苯地平,尼索地平, 3.稳定型(劳累)心绞痛。 硝苯地平,维拉帕米,地尔硫卓,尼索地平 4.不稳定型心绞痛。 与硝酸酯, ? 受体阻断联合用药。 复习思考 1.抗心绞痛药有几类。各类代表药? 2.抗心绞痛作用原理、作用特点、临床适应症及不良反应? 2.硝酸甘油与普萘洛尔合用的合理性? 2. 阿斯匹林: 通过抑制还氧化酶来发挥抗血小板作用。小剂量运用160~325mg/d,可使UAP患者死亡率与AMI发生率均降低70%左右。 稳定斑块的治疗 NO舒张血管作用过程 抗动脉粥样硬化药 动脉粥样硬化(atherosclerosis):是缺血性心脑血管病的病理基础,可引起冠心病、脑卒中等。 血脂以胆固醇酯CE和甘油三酯TG为核心、外包胆固醇CH和磷脂PL构成球形颗粒,与载脂蛋白apo结合成脂蛋白溶于血浆而运输和代谢。 血浆脂蛋白分为 ①乳糜微粒(CM) ②极低密度脂蛋白(VLDL) ③低密度脂蛋白(LDL) ④中间密度脂蛋白(IDL) ⑤高密度脂蛋白(HDL) 脂蛋白转运胆固醇(TC)和甘油三酯(TG) 调节血脂药:凡能使TC,TG, LDL,VLDL,IDL降低或使HDL升高的药物 药物治疗: 一、调血脂药 二、抗氧化剂(普罗布考, 维生素E) 三、多烯脂肪酸类(亚油酸、γ—亚麻油酸、二十碳五烯酸[EPA]、二十二碳六烯酸[DHA]) 四、保护动脉内皮药(硫酸多糖—肝素) HMG-CoA还原酶抑制药 洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、 普伐他汀和氟伐他汀 [药理作用] 1.降低胆固醇、 LDL ,对TG作用弱,升高HDL 机制:高度特异的竞争性抑制HMG-CoA还
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