第4章-药物剂型和制剂应用-2.ppt

第二节;软膏剂;;软膏剂的质量要求;软膏剂的基质 ;1．烃类 1）凡士林（Vasline)又称软石蜡(黄白两种) 本品性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。可单独用作基质。不适宜急性而且有多量渗出液的患处。若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。 2）固体石蜡（Paraffin） 为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软膏的稠度。 3）液状石蜡(Liquid Paraffin) 为各种液体烃的混合物，主要用于调节软膏稠度，在油脂性基质或W／O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。 ;2．油脂类 多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物（如猪油、植物油）。贮存过程中易受外界因素影响，可加入抗氧剂、防腐剂。 3．类脂类 系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。 1）羊毛脂（Wool fat） 常与凡士林合用，并可改善凡士林的吸水性与穿透性。 2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节稠度。;4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。 ;（二）乳剂型基质;;O/W型基质常需加入防腐剂，保湿剂（甘油、丙二醇、山梨醇等）。遇水不稳定的药物如金霉素、四环素等不宜用乳剂型基质制备软膏。 乳剂型基质常用的油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸，可加入液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度。 ;乳剂型基质常用的乳化剂 （1）肥皂类 ①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为O/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型乳剂基质。 ②多价皂 如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等，是W/O型乳化剂 。 ;（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯??? ①高级脂肪醇 常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）， 为弱的W/O型乳化剂，均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。 ②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。;（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。 ②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温类，均为非离子型表面活性剂，对粘膜、皮肤的刺激性小，并能与酸性药物或电介质配伍。司盘为W/O型乳化剂，吐温为O/W型乳化剂。 ;（4）聚氧乙烯醚类 非离子型表面活性剂，属O/W型乳化剂，单独使用不能制成稳定的乳剂型基质，常与其它乳化剂或辅助乳化剂配合使用。;(三)水溶性基质 ;优点是释放药物较快，无油腻性，易涂展，对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并吸收组织渗出液，多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。缺点是润滑性较差。本类基质中须加保湿剂及防腐剂。;;基质对药物释放、穿透、吸收的影响;软膏的制备;软膏的制法;（二）熔合法（fusion method） 先将基质加??熔化，所需温度视基质及组成不同而异，一般将高熔点熔化后，加入其他低熔点组分，这样低熔点组分可能要经受不必要的高温作用；;(三)乳化法 将处方中的油脂性和油溶性组分一起加热至80 ℃左右成油溶液，另将水溶性成分溶于水后一起加热至80 ℃成水溶液，使温度略高于油相温度，然后将水相加入油相，搅拌，再加入水、油均不溶解的组分，搅匀即得。;;软膏剂的质量评价及包装贮存;5．主药含量：溶媒提出再测定 6．物理性质 1）熔点 一般软膏以接近凡士林的熔点为宜。 2）粘度与稠度（粘度计和插度计） 3）酸碱度 一般控制在pH4.4－8.3。 4）物理外观 色泽均匀一致，质地细腻，无粗糙感，无污物。 ;7．刺激性 考察软膏对皮肤、粘膜有无刺激性或致敏作用。 稳定性 40、25、5℃贮存1个月；耐热、耐寒试验（55℃6h,-15℃24h）;离心法 药物释放、穿透及吸收的测定方法 1）体外试验法 有离体皮肤法、半透膜扩散法等。 2）体内试验法 将软膏涂于人体或动物的皮肤上，经一定时间后进行测定。 ; （二）软膏剂的包装贮存;面膜剂;(二)面膜剂的基本作用;(三)面膜料应具备的条件;(四)面膜剂的分类;(四)面膜剂的分类;(四)面膜剂的分类