抗肿瘤药紫衫醇脂质体的研究.doc

抗肿瘤药紫衫醇脂质体的研究 姓名：黄迅 学号：100705038 班级：2010级5班 【摘要】 目的 介绍紫衫醇脂质体的作用机理、制备和发展应用。方法 根据近几年来国内相关文献，介绍和评价紫衫醇脂质体的作用机理、制备和发展应用。结果 更多的让我们了解了紫衫醇脂质体制备方法和各种发展方向。结论 在了解更多的制备方法和、发展方向，望将来能开辟更好的抗肿瘤临床新途径。 【关键字】 紫衫醇脂质体 抗肿瘤 应用与发展 制备 【 abstract 】 objective to introduce the purple shirt alcohol mechanism, preparation and development of application of liposomes. Methods according to the domestic related literature in recent years, introduce and evaluate the purple shirt alcohol mechanism, preparation and development of application of liposomes. Results more let us know the purple shirt alcohol liposome preparation methods and various development direction. Conclusion in know more about the preparation methods and development direction, and hope in the future to open up new ways of better anti-tumor clinical. 【keywords】 the purple shirt alcohol liposome antitumor application and development of preparation 紫杉醇是治疗晚期非小细胞肺癌常用化疗药物，但紫杉醇不溶于水，目前临床上使用的紫杉醇均是溶于一种由聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇员颐员比例混合的复合溶媒中，而悦则鄄耘蕴可引发严重的过敏反应，使得临床使用紫杉醇前需应用糖皮质激素及抗组胺药物处理以减轻过敏反应。可临床作用于卵巢癌,乳腺癌,非小细胞肺癌,肿瘤科,乳腺外科,妇产科。 1 紫衫醇脂质体的作用和作用机理。 紫衫醇脂质体可用于治疗巢癌,乳腺癌,非小细胞肺癌，也可以用于肿瘤科，乳腺外科，妇产科。紫杉醇脂质体为细胞毒类抗肿瘤药促进微管双聚体装配并阻止其解聚也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生从而阻碍细胞分裂抑制肿瘤生长 由于紫杉醇不溶于水及多种药用溶媒脂质体是一种新的药物载体，它具有改善药物的溶解性，延长药物的半衰期，提高药物靶向性和降低药物毒副反应等优点。注射用紫杉醇脂质体（力扑素），采用脂质体这一药物新载体，解决了紫杉醇不溶于水的难题，不再使用聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇的混合溶媒，从而避免了因其引起的人体毒性反应和过敏反应。本文研究比较了注射用紫杉醇脂质体和紫杉醇注射液的体内外抗肿瘤效果和相关毒副反应。此外，因使用预处理方案，限制了伴有糖尿病、高血压和溃疡病的肿瘤病人使用。注射用紫杉醇脂质体是以磷脂、胆固醇等为膜材料，采用特殊制备工艺将紫杉醇包裹在脂质体中，不再使用混合溶媒，避免了因使用混合溶媒而对人体所产生的毒副反应和临床使用的限制。 紫杉醇脂质体EPC660mg,DSPG77mg,胆固醇10mg,Tax25mg,仿-甲醇(3∶1)混合溶液5mL,磷酸盐缓冲液PBS,pH714)20mL水化脂质体薄膜,即得脂质体分别称取EPC、DSPG、Tax各660、77、25mg,完全溶解于氯仿/甲醇混合溶液后,置于磨口梨形烧瓶中,于50℃水浴、100r?min-1条件下,减压蒸去有机溶剂,使磷脂成半透明或白色蜂巢状膜,用PBS充分水化薄膜,15000Psi高压均质循环2～3次,分别过200、100nm的聚碳酸酯膜各2次,即得色谱柱:VenusilMPC18(150mm×416mm,5μm)流动相:乙腈-水(60∶40);长:227nm;流速:110mL?min-1;温度:室温;进样量:20μL。 对照品贮备液。精密称取Tax品510mg,置于5mL容量瓶中,用甲醇溶解并稀释至刻度,置于4℃冰箱中避供试品溶液。精密量取Tax脂质体溶液012mL,置于10mL容量瓶中,加入一定量的甲醇破膜,摇匀,待溶液完全澄清透明后用乙腈-水(60∶40)稀释至刻度,摇匀,即得空白脂质体溶液。取不含主药以外的空