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利尿药-药理学教研室
第三十二章作用于消化系统的药物Gastrointestinal drugs 消 化 系 统 药 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡的病因 病理生理学认为: 抗溃疡病药的分类: 1. 抗酸药 氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝 2. 抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药 法莫替丁 抗胆碱药 哌仑西平 H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 胃泌素受体阻断药 丙谷胺 3. 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇 枸橼酸铋钾 4. 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林等 (一) 抗酸药 antacids 作用及机制: 为弱碱性化合物,口服后中和胃酸,减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激, pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间,缓解疼痛促进愈合, 结合有害物质,保护粘膜。 常用的抗酸药: 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 氢氧化铝(aluminum hydroxide) 碳酸钙(calcium carbonate) 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 氧化镁(magnesium oxide) (二)抑制胃酸分泌药Acid secretion inhibitors 〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体, →基础胃酸和夜间胃酸的分泌↓ →胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌↓ 作用强,持久,疗程短,愈合率较高,不 良反应较少。突然停药可致反跳。 〔常用药物〕 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用,尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等,抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7~10倍,不抑制肝药酶,无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 nizatidine 罗沙替丁 roxatidine H+-K+-ATP 酶抑制药(proton pump inhibitors) 〔作用及机制〕酶抑制剂+ H+-K+-ATP 酶 →酶失去活性→抑制胃酸分泌作用强而持久; 胃蛋白酶分泌也减少; 尚有抑制幽门螺杆菌的作用。 〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。 兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抑酸和抗Hp作用强于奥美拉唑 。 潘多拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 第三代 作用强,不良反应少 M胆碱受体阻断药 Anticholinergic drugs 〔作用及机制〕 阻断胃壁细胞上的M3受体→胃酸分泌↓ ;也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用→组胺和胃泌素的释放↓ →胃酸分泌↓ 。 还有解痉作用。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体 替仑西平 telenzepine 胃泌素受体阻断药 Gastrin receptor blockers 丙谷胺 proglumide 竞争胃泌素受体,抑制胃酸分泌;促进胃粘液合成,增强胃粘膜的粘液-HCO3- 盐屏障,而发挥抗溃疡病的作用。 前列腺素衍生物---米索前列醇(misoprostol) ---是PGE1 的衍生物,性质稳定,口服吸收良好; 抑制基础胃酸分泌; 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌; 提高粘液和HCO3- 盐分泌; 增加胃粘膜血流; 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖. 硫糖铝 sucralfate 在溃疡面形成保护屏障; 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2; 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用,使之聚集于溃疡区,促进溃疡愈合; 抑制幽门螺杆菌繁殖,阻止该菌的蛋白酶和酯酶对粘膜的破坏。 枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate 中和胃酸;抑制胃蛋白酶活性;促进粘膜合成PG,增加粘液和HCO3- 盐分泌,增强屏障能力。 (四)抗幽门螺杆菌药 Anti-Hp agents 幽门螺杆菌( Helicobacter pylori,HP) 在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间,对粘膜产生损伤,是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。 该类药分二类:抗溃疡病药和抗菌药。 临床治疗采用联合用药方效果良好。 第二节 消化功能调节药Drugs for digestive disorders 一、助消化药agents for st
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