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第4章 临床用药中药效学问题

第四章 临床用药中的药效学问题 ; 临床用药的目的是利用药物作用以消除致病原因,帮助机体调整因患病而致异常的功能,促进病损组织修复,使机体恢复健康或接近正常。 要求选用药物的作用在性质、强度以及起效和维持时间各方面都恰好符合该病人的特定需要。; 研究药物对机体作用的性质、作用机制以及药物作用的“量”的规律的科学。 药物作用的性质可分为 特异性作用和非特异性作用。 ;;靶点 结合 ; 受体学说的建立和发展是这一领域研究成果的突出代表。 它不仅有重大理论价值,而且对指导临床用药也有极大的实践意义。 ; 药物作用的“量”的概念:;要使药物作用的“量”恰好符合治病的需要,就必须熟悉药物作用的“量”的规律 特别重要的是 许多药物的作用可能受到药物制作工艺、病人机体状态、以及环境条件等方面的多种因素的影响而发生一定的量的、甚至质的变化。;合理用药;第一节 药物作用的“量”的概念;Pharmacodynamics;Dose Response Curve;忘不堵案死泳掠傲甫殃踞予砒镁珠岿蔽祖迄蓝垢卧拖堡希廉晦哎臣蔚裔击第4章 临床用药中药效学问题第4章 临床用药中药效学问题;; 任何量效曲线都能提供以下四种信息: ;二、药物的安全性;;100;三、时效关系与时效曲线;在治疗有效的效应强度处以及在出现毒性反应的效应强度处分别各作一条与横轴平行的横线(可称为有效效应线和中毒效应线),则在时效曲线图上可以得到下列信息: 1.起效时间 2.最大效应时间 3.疗效维持时间 4.作用残留时间;赔殃创回驻挣阉喝杨模鲜骆贼辩榆译爪乍邹淖熟蝗慎昔颗惦慈锚公叶兑塘第4章 临床用药中药效学问题第4章 临床用药中药效学问题;四、时效曲线与血药浓度曲线的关系;另一方面; 总之,这两种曲线可以互相参考而不能互相取代。在分析资料时必须注意;五、药物蓄积、作用蓄积和中毒;;第二节 药物特异作用的机制——受体学说 ;一、受体的基本概念;受体是糖蛋白或脂蛋白构成的实体,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。 各种不同的受体各有特异的结构和构型。 受体上有多种功能部位。;;;;;配体与受体结合成复合物后激发相应生理效应的能力叫做内在活性(intrinsic activity)。 有内在活性的配体叫做受体激动药(agonist)。通常受体即以其主要激动药或内源性激动药来命名,如乙酰胆碱受体、多巴胺受体等。 没有内在活性的配体与受体结合后不能激发生理效应,反会妨碍受体激动药的作用,这类配体叫做受体拮抗药(antiagonist)。;;有少数受体还存在第四种类型的配体,这类配体与受体结合之后可引起受体的构型向不能与其原来激动药结合而发生生理效应的非激活状态方向转变 因而激起与原来激动药相反的生理效应。这类配体则叫做反向激动药(inverse agonist)。;G蛋白偶联;激动药结合区域;激动药结合区域;激动药结合区域;堵岩尺蛋实译绕篮槐圭蛋隔唾氢幻役毙赣案热章责缨僵码顷殆二蝶衔菜踊第4章 临床用药中药效学问题第4章 临床用药中药效学问题;两个方面的因素: ①药物与受体结合的“量”的大小 ②药物的内在活性的大小;二、受体激动药激活受体的基本过程; 在这些过程中,激动药的原始生物信息经过逐级放大,药物或体内的天然激动药(激素、神经递质等)在很低浓度(10-9~10-12mol/L)即可产生明显的作用。 总之,受体通过不同机制将信息转导到效应细胞,改变效应细胞的功能而发生生理效应。;; ①受体发生可逆性的修饰或构象变化,最常见的是受体被磷酸化,由此产生与G蛋白脱偶联等现象; ②膜受体与激动药结合后的复合物被聚集和内吞(intemalization),进入胞浆,膜上受体数目减少; ;; 1.受体拮抗药 可根据其作用方式不同而分为两类: (1)竞争性拮抗药 (2)非竞争性拮抗药 ;包冲瓢嘘助牌哦竹胺屋灯段掳亩共轿仿多疾躺袋韶巢兔汽型溯再匈黄韶畦第4章 临床用药中药效学问题第4章 临床用药中药效学问题;去副不彭目疟巫篮怜斯筐性林愉钥涎荔证衷缓俐致寸讯浮窒约块惯托李猿第4章 临床用药中药效学问题第4章 临床用药中药效学问题; 2.受体部分激动药; 临床用药时如将作用于同一机制或同一受体的二药同用,则可能发生与此相类似的拮抗现象,这就是临床上不应将作用机制相同的多种药物同用的原理。;四、受体的反向激动药;这类受体的三类配体物质; 在现有的β受体阻断药中有一部分实际上是完全的反向激动药,有的则表现出部分反向激动药的特性。近年有人认为,苯二氮草类的耐药性、依赖性与停药反应可能与苯二氮蕈受体向R方向移动有关。反向激动药的发现,既有理论意义,也有临床实践方面的重要性。 ; 五、储备受体与沉默受体;;;六、受体

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