药理学g03-4第四节-组胺H1受体拮抗剂.pptVIP

第四节　组胺H1受体拮抗剂 Histamine H1 Receptor Antagonists　 3-75、经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？97,108 3-76、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。 组胺的结构 4（5）-（2-氨乙基）咪唑 ..N1=Nτ，N3=Nπ，侧链N=Nα H1受体 支气管和胃肠道平滑肌痉挛，毛细血管扩张，管璧 通透性增加，腺体分泌增多导致红肿，变态反应 H2受体 激活腺苷酸环化酶，产生环磷酸腺苷与钙离子激活 胃璧细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶，溃疡 H3受体 分布在中枢，参与血压、心率和体温的控制 一、H1受体拮抗剂 ???按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类和哌啶类等。 主要学习药物 ..马来酸氯苯那敏 丙胺类　 ..盐酸西替利嗪　 哌嗪类 （一）乙二胺类H1受体拮抗剂 具有如下基本结构，式中Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基；Ar’常为苯基或2-吡啶基，R及R’常为甲基，也可环合成杂环。 抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏。 （一）乙二胺类 ????第一个用于临床的药物是安体