中药调血脂有效成分探究进展.doc

中药调血脂有效成分探究进展摘　要：将近年报道的具有调血脂作用的中药有效成分作一综述，归纳为皂苷类、蒽醌类、黄酮类、生物碱类、多糖类、不饱和脂肪酸类、蛋白质类、多酚类及其他成分，总结了各类有效成分的调血脂作用及其作用机制，并对深入开展中药调血脂有效成分的研究提出建议。 关键词：中药；有效成分：调血脂作用；作用机制 中图分类号：R972+.6　文献标识码：A　文章编号：1672-979X(2010)11-0449-03 脂代谢紊乱是指血浆中胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)和(或)低密度脂蛋白(LDL-C)过高和(或)高密度脂蛋白(HDL-C)过低的脂质代谢异常，是导致动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等心脑血管疾病的主要危险因素。目前临床应用的调血脂药物主要有化学药和中药。化学药因疗效确切、机制清楚而被广泛应用，但普遍存在不同程度的毒副作用；中药则因毒副作用小、多靶点起效、可长期服用而日渐受到青睐。以往调血脂中药研究多集中于中药及复方的药理作用。近年中药有效成分研究作为中药现代化进程中一项不可或缺的基础研究逐渐受到重视，涉及调血脂有效成分的研究报道也日益增多。现就各类调血脂活性成分的药效及作用机制的研究概况综述如下。 1　皂苷类 皂苷类成分目前报道最多，主要有三七总皂苷、绞股蓝总皂苷、人参总皂苷、柴胡皂苷等，均能显著降低高血脂动物血清TC、TG和LDL-C，升高HDL-C。皂苷类成分主要通过抑制外源性胆固醇的吸收起到调血脂作用。如三七总皂苷、绞股蓝总皂苷主要通过与胆固醇结合，阻断肝肠循环，减少机体对胆固醇的吸收，从而降血脂：并通过提高超氧化物歧化酶(SOD)活性，显著降低血脂及脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)，减少氧自由基生成，使膜脂质不被破坏，起到降低胆固醇的作用。 2　蒽醌类 蒽醌类成分主要包括葸醌类化合物、衍生物及不同还原程度的产物，目前文献报道有调血脂作用的葸醌类成分主要有大黄蒽醌、决明子葱醌、何首乌蒽醌等。吴小明研究表明，大黄素(大黄葱醌的主要成分)可显著降低高血脂大鼠血清TC和TG；李续娥等研究表明，决明子葸醌可显著降低高血脂动物血清TC、TG和LDL－c；崔映宇等例研究发现，何首乌葸醌可显著降低血清TC。蒽醌类成分大多是通过刺激胃肠道蠕动，抑制肠道对胆固醇的再吸收，增加胆固醇排泄。大黄素还可通过抗脂质过氧化发挥降血脂作用。决明子葸醌通过抑制细胞内胆固醇合成达到降血脂目的叫。 3　黄酮类 目前文献报道，有调血脂作用的黄酮类成分主要有陈皮的橙皮苷、山楂金丝桃苷、养麦总黄酮、沙棘黄酮、银杏叶黄酮等。李贵海等研究发现，金丝桃苷可明显降低大鼠血清TC和升高HDL-C，同时显著升高大鼠肝脏LDLR蛋白水平，增加LDLR数量。Molnar等研究表明，橙皮苷能抑制过多的胆甾醇，显著降低TC、TG、LDL-C，升高HDL-C。多数黄酮类成分通过提高肝脏SOD活性，减少自由基产生，降低血清和肝脏MDA含量，抑制脂质过氧化，从而防止脂质代谢紊乱。橙皮苷则是通过以下途径起调血脂作用：　(1)抑制血浆和肝脏中羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶和乙酰辅酶A一胆固醇转移酶的活性，直接干扰胆固醇合成与吸收；　(2)抑制胆汁酸重吸收，阻断胆汁酸的肝肠循环，促进体内胆固醇转化为胆汁酸；　(3)抑制胰脂肪酶活性，增加TG从粪便中排出。 4　生物碱类 生物碱类成分是一类含氮有机化合物，大多数有较复杂的氮杂环结构，具有强烈的生物活性。目前报道有调血脂作用的生物碱类主要有黄连生物碱、川芎生物碱、荷叶生物碱等。小檗碱和川芎嗪分别是黄连生物碱与川芎生物碱的主要成分，均能显著降低高血脂动物血清TC、LDL-C，升高HDL-C。小檗碱降血脂机制比较复杂，目前认为主要有两条途径：　(1)通过激活细胞外调节激酶信号通路，作用于LDLRmRNA 3。UTR区域内近5t UTR@的3个序列，促进细胞LDLR mRNA转录增加，增强LDLR蛋白表达，以更高的亲和性结合脂蛋白，介导肝细胞对脂蛋白的摄取和代谢，增强肝细胞清除胆固醇的功能，维持血浆LDL-C水平相对稳定，起调血脂的作用；(2)通过磷酸腺苷活化蛋白激酶途径影响脂质合成过程中乙酰辅酶A羧化酶磷酸化，增强脂肪酸的氧化作用而抑制肝细胞内脂质合成，显著减少肝脏中脂质储存，明显减少血浆TG的含量。川芎嗪降主要通过抑制黄嘌呤氧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶(，GSH-PX)等的活性，提高SOD活性，减少氧自由基和脂质过氧化物(LPO)含量，抑制因体内氧自由基聚集而引发脂质过氧化的链式自由基反应，防止因膜脂质破坏所致的脂质代谢紊乱。 5　多糖类 目前文献报道有调血脂作用的多糖类成分主要有灵芝多糖、黄精多糖、昆布多糖等。多糖类成分均能显著降低高血脂动物血浆TC和T