中药透皮吸收探究现状及展望.doc

中药透皮吸收探究现状及展望摘 要 中医外治法在现代透皮技术研究的基础上，将传统中医“药物熏蒸疗法”，与现代科技相结合，探索出一条新的中医外治新方向，并提出了“中医透皮治疗”的全新概念。 关键词 中医透皮治疗 现状 展望 中药透皮吸收研究概况 临床研究：于氏[1]采用丹参丸，贴于心俞、巨阙等穴，共治疗冠心病420例，结果心绞痛总有效率达97.14%，不论轻、中、重度，治疗后大部分心绞痛消失或好转，心电图改善率为63.5%。柯氏等采用脐效冠心膏贴敷神阙，治疗冠心病227例，经7次治疗后，心绞痛显效率47.4%，总有效率97.1%。心电图总有效率为61.2%，并经分析认为，本法对轻、中度心绞痛有良好的止痛效果，而对重度心绞痛无效。李氏采用西医常规基础治疗上加用皮肤外用纠尿毒膏，禁用糖皮质激素及免疫抑制剂。皮肤用药外涂须薄而均匀，厚如纸张，选用木制的梳子反复梳刮，由轻至重，直至皮肤充血发红。24例患者治疗1疗程后饮食均增加，一般情况较前改善，BUN明显降低。而经3个疗程治疗后，每疗程经统计学处理，有显著差异（P0.001）。 体外透皮实验研究：王氏等[2]进行了牡丹皮浸膏的离体鼠皮扩散实验。利用自行设计的单室扩散释药仪，采用大鼠腹部离体皮肤，用TLC-荧光检测及紫外分光光度法对接受液中的丹皮酚进行了定性、定量测定，结果表明，丹皮酚可以透过皮肤，其累积透过量随透皮时间的延长而增加，8小时丹皮酚累积透过量为3.866μg/cm2，同时证明并非丹皮中所有成分都能透过皮肤。高氏等进行了中药丹参、昆布、海藻及洋金花的离体蛇皮扩散实验。利用扩散小池，采用UV三阶导数和HPLC测定了丹参酮的透皮吸收率。结果表明，丹参酮能够透过皮肤，24小时累积透过率为4.9%；采用离子电极法对透皮接受液中昆布、海藻的主要成分碘离子进行测定，表明碘离子能透过皮肤，24小时碘的累积透过量为14.5μg；利用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要有效成分――东莨菪碱进行测定，结果表明，东莨菪碱可以透过皮肤，24小时累积透皮释放量为2.25mg，透过率为9.8%。还比较了不同透皮促进剂对洋金花在蛇皮上透皮吸收率的影响，结果表明多元促进剂较单一的效果好（15%丙二醇，5%油酸和1.5%氮酮为透皮促进剂，24小时累积透过量为9.8mg；而15%丙二醇为透皮促进剂，透过量为3.0mg；5%油酸为透皮促进剂，透过量为3.7mg；1.5%氮酮为透皮促进剂，透过量为4.8mg）。 在人体透皮实验研究：裴氏等[3]进行了骨质增生膏中淫羊藿苷人体透皮吸收实验，实验以膏药中所含有效成分淫羊藿苷为标准，测定方法用比色法，将膏药贴于健康人背部，以贴药天数为横坐标，原膏药样品吸光度减不同时间揭下膏药吸光度之差为纵坐标，得出药物透皮吸收曲线。结果表明，药物透皮吸收量随贴药时间的延长而增加，而且能较持久地释放药物。赵氏等作了如意金黄散黑膏药的人体透皮实验，将膏药贴于健康人大腿内侧，采用薄层扫描法测定不同时间取下膏药的剩余小檗碱含量，结果表明，加入3%氮酮超滤法制得膏药生物利用度大于不含氮酮传统制得的膏药生物利用度，两者AUC值有极显著差异，为了增加检测的灵敏度和透皮的对比性，在膏药中加入了一定的小檗碱，这对解决中药成分含量低，不易检测的问题提供了一种方法。姜氏等应用薄层扫描法定量分析及生物学方法对黄连解毒汤加味透皮吸收水平及其抗感染作用进行研究。采用豚鼠载体试验，在24、48小时心脏取血，定性及定量测药物在血清中含量。结果表明除大黄外，黄连、黄柏、黄芩单味中药及复方黄连解毒汤等不同时间不同标本，均有与标准品相同Rf值的黄色荧光斑点。证明黄连解毒汤加味，其方剂中各组分大部分可通过动物皮肤渗透到体液之中。应用生物学方法检测结果也明显看到黄连解毒汤加味可引起体内寄生细菌发生动态变化，并随给药次数增加，透皮时间延长变化更加明显。 中药透皮吸收研究存在问题与展望 从目前研究文献看，中药透皮吸收研究近年来有较大的突破，但仍缺少对其系统研究，如透皮促进剂对中药透皮吸收的影响，适用于中药的透皮制剂的辅料以及中药透皮的缓释和控释研究等。 在人体透皮实验时，用化学法甚至仪器法检测到中药在体内的吸收情况难度很大。而采用放射性同位素示踪方法研究中药的体内吸收、分布、代谢和排泄情况是一种有效而科学的方法，实验结果不仅准确，而且灵敏度高，简便易行。但此方法只适用于动物和体外实验，一般不宜用于人体。 中药的透皮吸收应与经络理论密切结合。中药和经络理论都是中医的精髓，人体的经络已得到现代科学的证实，从引用的临床文献看，中药敷贴大都是采用穴位疗法，并取得较好的效果。如果完善的中药透皮给药系统与经络理论结合起来，可能会给中药的透皮吸收研究带来一个飞跃。 参考文献 1 于长义