黄芩总黄酮及其单体的溶解性及体外经皮渗透性能研究.pdf

·200 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 2 期 2014 年 1 月 黄芩总黄酮及其单体的溶解性及体外经皮渗透性能研究 1 1 1 2* 李俊生 ，吕佳佳 ，王兴慧 ，刘志辉 1. 南京中医药大学，江苏 南京 210046 2. 南京中医药大学附属医院，江苏 南京 210029 摘 要：目的 研究黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性及体外经皮渗透性，为其经皮给药研究与开发提供依据。方法 采用 摇瓶法测定黄芩总黄酮及其单体成分的油水分配值；体外扩散池法测定体外经皮渗透参数。结果 黄芩总黄酮难溶于水，在 丙三醇和 50%乙醇中溶解性最好；在pH 值 2.0～6.8 的磷酸盐缓冲溶液中，黄芩总黄酮及其单体成分的溶解性均随着pH 值 增大而增大，油水分配值（lgP ）随着pH 值增大而减小，当 pH 值为 7.4 和 8.0 时，黄芩苷的溶解性逐渐降低，总黄酮及其 他单体成分的溶解性逐渐增大，黄芩苷的 lgP 值逐渐增大，其他单体成分的 lgP 值逐渐减小；总黄酮、黄芩苷、千层纸素 A −4 −4 苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、木蝴蝶素体外累积透过率分别为（191.31±13.01）×10 、（2.86 ±0.06 ）×10 、（1.29± −4 −4 −4 −4 −4 0.13 ）×10 、（1.33±0.22 ）×10 、（17.78±1.12）×10 、（16.10±1.16）×10 、（6.42 ±0.71 ）×10 ，稳态透皮速率分 别为（18.14±1.21）、（0.30 ±0.01 ）、（0.13 ±0.03 ）、（0.13 ±0.04 ）、（1.92±0.19 ）、（1.90±0.25 ）、（0.77 ±0.13 ）μg/(cm2 ·h)。 结论 黄芩总黄酮及其单体成分均有一定的经皮渗透性能，为制备黄芩经皮给药制剂提供实验依据。 关键词：黄芩总黄酮；溶解性；油水分配值；经皮渗透性；黄芩苷；黄芩素 中图分类号：R283.6 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)02 - 0200 - 08 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.02.010 Solubility and percutaneous penetration of total flavones from Scutellariae Radix and their monomer composition 1 1 1 2 LI Jun-sheng , LV Jia-jia , WANG Xing-hui , LIU Zhi-hui 1. Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210046, China 2. Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210029, China Abstract: Objective To study the solubility and percutaneous penetration characteristics of the total flavones from Scutellariae Radix (TFSR) and their monomer composition, and