钠通道阻滞药1作用机制.PPT

钠通道阻滞药 1.作用机制 当心率增快或膜电位降低时，心肌细胞钠通道对本类药物变得敏感，极易受药物影响，即所谓“状态依赖性”或“使用依赖性”。 药物阻滞钠通道，抑制钠离子内流，提高阈电位而降低自律性，减慢心率；同时，减弱膜反应性而减慢传导，使单向传导阻滞变双向传导阻滞，消除折返激动。 2.药物分类 IA类 适度阻滞钠通道 IB类 轻度阻滞钠通道 IC类 明显阻滞钠通道 3.代表药物 盐酸普鲁卡因胺 （1）结构 （2）性状 本品为白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，有引湿性；本品在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点 165~169℃。 （3）性质 ①取本品0.1g，加水5ml，加三氯化铁试液与浓过氧化氢溶液各1滴，缓缓加热至沸，溶液显紫红色，随即变为暗棕色至棕黑色。 ②本品可发生重氮化偶合反应。 ③本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 （4）贮藏 遮光，密封保存。 盐酸美西律 （1）结构 （2）性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦；本品在水或乙醇中易溶， 在乙醚中几乎不溶；熔点 200~204℃。 （3）性质 ①取本品0.1g，加水2ml溶解后，加碘试液2滴，即生成棕红色沉淀。 ②取本品，加 0.01mol/L 盐酸制成每 1ml 中约含0.4㎎的溶液，照紫外-可见分光光度法测定，在261nm的波长处有最大吸收，吸光度0.44~0.48。 ③本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 （4）贮藏 密封保存。