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取代-1二氢吲哚-酮化合物的合成
660 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2013, 44 7
-1,3- -2-
周 峰，郑灿辉，朱 驹，刘 嘉，周有骏*
200433
4a 4k /
-1,3- -2- 1a 1k
-1,3- -2-
O626.1 A 1001-8255 2013 07-0660-03
Synthsis of Substituted 1,3-Dihydroindolin-2-ones
ZHOU Feng, ZHENG Canhui, ZHU Ju, LIU Jia, ZHOU Youjun*
School of Pharmacy, Second Military Medical University, Shanghai 200433
ABSTRACT : The substituted 1,3-dihydroindo-2-one compounds 1a - 1k, the intermediates of tyrosine kinase
inhibitors such as sunitinib, were synthesized from substituted anilines by acylation and cyclization to give substituted
isatin derivatives 4a - 4k, followed by reduction with triethylsilane/trifl uoroacetic acid.
Key Words: substituted 1,3-dihydroindolin-2-one; tyrosine kinase inhibitor; intermediate; synthesis
-1,3- -2-
1-5
6
-1,3-
7-9
1a 1k
10,11 1 mp 1
Wolff-Kishner
120 5,6,7- -1,3- -2- 1k
70
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